title-icon Стоит прочитать
title-icon опрос
О чём писать?

Зипразидон

Зипразидон

Зипразидон (профессиональное описание) Действие Атипичные антипсихотические препарат, производное пиперазина. Он является мощным антагонистом D 2 и 5-НТ 2А и ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина в синапсах.

Считается, что антипсихотические эффект отчасти является результатом ассоциации антагонистов деятельности. Зипразидона также является мощным антагонистом 5-НТ 2C и 5-HT 1D агониста рецептора и мощным 5-НТ 1А, в результате чего его сродство связывания для этих рецепторов равна или больше, чем сродство к D 2 рецепторов.

Экспонаты умеренное сродство к нейронов серотонина и норадреналина перевозчиков и рецепторов Н 1 и 1-адренергические рецепторы. После администрация хорошо всасывается, Т макс 6-8 ч пищи увеличивает биодоступность препарата. В более чем 99% связывается с белками плазмы.

После администрация т макс 0,5-1 ч Устойчивое состояние достигается через 1-3 дней использования. Препарат метаболизируется в печени путем альдегидоксидазой (сокращения) и CYP3A4, цитохрома Р-450 и, возможно, CYP1A2 (окисления). В крови, есть 4 основных метаболитов, бензизотиазола сульфоксидную (BITP) сульфон BITP, Зипрасидон сульфоксид, и S-metylodihydrozyprazydon.

Последние два метаболиты могут влиять, в дополнение к исходным соединением на QT. Без изменений организма 500 мс следует отказаться от наркотиков. Там нет никаких исследований по безопасности и эффективности при лечении шизофрении у детей и подростков. В случае злокачественного нейролептического синдрома следует прекратить, все антипсихотические препараты.

Во время длительного использования препарата может произойти поздняя дискинезия и другие поздно экстрапирамидные расстройства. Особенно уязвимы к такого рода симптомов у пациентов с биполярным расстройством.

Заболеваемость выше у пожилых людей. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть снижение дозы или отмены препарата.

При использовании у пациентов с тяжелой печеночной осторожностью обесценения.

В клинических испытаниях в популяции пациентов с деменцией, используя наблюдались атипичные нейролептики около 3-кратным увеличением риска цереброваскулярных событий. Не может быть исключено, что повышает риск для других антипсихотических препаратов или других групп пациентов.

Осторожность следует соблюдать при назначении зипразидон у пациентов с факторами риска развития инсульта.

Данные исследования показывают, что использование антипсихотических препаратов у пожилых пациентов связано с небольшим увеличением риска смерти. Зипразидон не показан для лечения поведенческих расстройств, связанных со старческим слабоумием. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимостью галактозы, в дефицит лактазы Lapp или первичного всасывания глюкозы-галактозы мальабсорбции не должны принимать это лекарство капсулы содержат лактозу.

У пациентов, получавших антипсихотические препараты часто Штаты приобрели факторы риска для венозной тромбоэмболии.

По этой причине, до начала лечения и во время зипразидон должны идентифицировать все возможные факторы риска заболевания и принять соответствующие меры prewencyjne. Leczenie они не должны принимать более 3 дней. Не рекомендуется вводить их у пожилых людей.

Заявка безопасность заболевания у пациентов с сердечно-сосудистой. Береги себя, давая им препарат у пациентов с почечной или печеночной недостаточности или с ненормальное кровяное давление. Рекомендуется следить за пациентами с диабетом или тех, с повышенным риском развития гипогликемии.

Взаимодействие Не использовать параллельно с препаратами, которые могут удлиняют интервал QT (например, соталол, хинидин, другие антиаритмические класс И. А. и III, цизаприд, сертиндол, триоксид мышьяка, тиоридазин, хлорпромазин, дроперидол, пимозид, спарфлоксацин, моксифлоксацин, Levomethadyl, Галофантрин, Мефлохин, пентамидина, Доласетрона, пробукол, такролимус).

Следует проявлять осторожность в использовании других СНН активные наркотиков или алкоголя.

Мощные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол) могут влиять на метаболизм зипразидона; связанные изменения в фармакокинетических параметров, вероятно, не является клинически значимым.

Администрация карбамазепина 200 мг 2 / сут в течение 21 дней привело к уменьшению воздействия зипразидон примерно на 35%. Антациды и циметидин не влияет на фармакокинетику зипразидон. Зипразидон не влияет на фармакокинетику солей лития (но есть риск фармакодинамического взаимодействия, в том числе аритмии) и оральных контрацептивов, вероятно, не влияет на плазменные концентрации препаратов метаболизируется цитохрома Р-450. Фармакокинетические взаимодействия зипразидона с вальпроата маловероятно из-за отсутствия общего метаболизма.

Зипразидон не влияет на связывание с белками плазмы варфарина и пропранолол. Взаимодействие с другими лекарственными средствами, состоящих из перемещения связаны с белками маловероятны. В отдельных случаях, сообщения о присутствии синдрома серотонина, связанных с использованием ципразидона в сочетании с другими серотонинергической лекарственных средств, таких как СИОЗС.

Нежелательные эффекты Наиболее частыми побочными реакциями, наблюдаемые у пациентов с шизофренией седации и акатизия, в то время как в случае биполярного расстройства - седации, акатизия, экстрапирамидные симптомы и головокружение.

Общие: беспокойство, акатизия, дистония, экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм (в том числе слюни, зубчатого колеса, брадикинезии, гипокинезии), тремор, головокружение, седативный эффект, сонливость, головная боль, затуманенное зрение, тошнота, рвота, запор, диспепсия, сухой слизистой оболочки полости рта, слюнных гиперсекреция, опорно-жесткость, слабость и усталость.

Нечасто: повышение аппетита, беспокойство, возбуждение, стеснение в горле, ночные кошмары, генерализованные тонико-клонические припадки, дискинезия, слюнотечение, атаксия, невнятная речь, судороги вынуждены просмотр вращающихся ручек, нарушение во внимание, повышенная сонливость, hypoaesthesia, парестезии, сонливость, сердцебиение, тахикардия, светобоязнь, головокружение, шум в ушах, гипертонический криз, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, одышка, боль в горле, диарея, дисфагия, гастрит, дискомфорт в животе, отек языка, вздутие живота, крапивница, сыпь, акне, опорно-двигательного аппарата дискомфорт, мышечные спазмы, боли в конечности, тугоподвижность суставов, дискомфорт в груди, нарушение походки, жажда, повышение уровня печеночных ферментов. Редкие: ринит, гипокальциемия, панические атаки, депрессии, психическое замедление, притупление аффекта, аноргазмия, кривошея, парез, акинезия, напряженной, синдром беспокойных ног, лимфопения, эозинофилия, QT пролонгации, амблиопия, нарушения зрения, зуд в глазах, сухость глаз, боль в ушах, гипертония, систолическое, диастолическое артериальное давление, переменные кровяное давление, икота, желудочно-пищеводного рефлюкса, жидкий стул, псориаз, аллергический дерматит, выпадение волос, отеки лица, эритема, сыпь папулезная, раздражение кожи, столбняк, недержание мочи, дизурия, эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия, аномальные печеночные пробы, лихорадка, чувство жара, лактатдегидрогеназы увеличилась. После ввода рынок наблюдается: анафилаксия, ангионевротический отек, гиперчувствительность, бессонница, мании, гипомании, приапизм, серотонин синдром, паралич лицевого нерва, обмороки, венозных тромбоэмболических болезни, непроизвольное мочеиспускание, синдром неонатальный уход наркотиков.

Во время использования ципразидона может произойти злокачественный нейролептический синдром, требующий немедленного отмены препарата и начать интенсивное симптоматическое лечение. Кроме того, препарат может продлить интервала QT, что может вызвать серьезные аритмии (в том числе трепетания-мерцания желудочков) и / или внезапной смерти. Атипичные антипсихотические препараты могут вызвать гипергликемию или обострение диабета иногда связанных с кетоацидоза или комы (некоторые из этих случаев закончились смертельным исходом), отношения между возникновением этих симптомов и использования зипразидон не совсем понял.

Наиболее частая проблема передозировки включают экстрапирамидные симптомы, сонливость, тремор и беспокойство, должны контролироваться для сердечно-сосудистых событий (с непрерывным ЭКГ) для обнаружения возможных аритмий, нет специфического антидота к зипразидон. Беременность и лактация Категория C не рекомендуется для использования во время беременности, если только преимущества для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать эффективные методы контрацепции.

Не известно ли Зипрасидон выделяется в грудное молоко. Во время лечения не должны кормить грудью.

Дозировка Когда, во время еды. Первоначально, как правило, 40 мг 2 / д При необходимости доза может быть увеличена максимум до 2 80 мг / сут, в зависимости от клинического состояния пациента.

Максимальная рекомендуемая доза может быть использован с 3 день лечения. Не используйте дозами> 160 мг / сут При лечении пациентов с шизофренией обслуживания следует использовать при низкой эффективной дозы, как правило, 20 мг 2 / сут У людей старше 65 лет лет, чтобы рассмотреть более низкую начальную дозу. Нет регулировки дозы не требуется у пациентов с почечной недостаточностью.

Рассмотрим более низкие дозы у пациентов с нарушением функции печени. Дети и подростки 10.-17. лет (только в лечении маниакальных или смешанных эпизодов средней степени тяжести в ходе биполярного расстройства). В первом На 20 мг один раз, от 2 день 2 доз наркотиков, используемых.

шкала., и увеличивать дозу постепенно в течение 1-2 недель, чтобы 120-160 мг / сут> = 45 кг. или 60-80 мг / сут <45 кг. В клиническом испытании было разрешено неравномерное распределение размера разделенных дозах, с утренней дозе 20-40 мг была меньше, чем вечерней дозы. Im взрослых. Обычная начальная доза 10 мг, в зависимости от эффекта дозу можно повторить через каждые два часа до максимум 40 мг / сут В некоторых пациентов, начальной дозе 20 мг, при необходимости через 4 часа может быть дано в дозе 10 мг и повторить после еще 2 ч, доза не должна превышать 40 мг / сут Форма их не следует использовать дольше, чем 3 дней. Если вам нужно длительное лечение следует начинать как можно скорее после введения препарата в дозе 80 мг 2 / д Не рекомендуется для использования в пожилом возрасте (старше 65 лет) и должен использоваться с осторожностью при почечной недостаточности, у пациентов с нарушением функции печени, снижение дозы должны быть рассмотрены.

шаблоны для dle 11.2
Категория: Фармакология
08.03.14
Комментарии

Добавить комментарий!

Ваше Имя:
Ваш E-Mail:
Полужирный Наклонный текст Подчёркнутый текст Зачёркнутый текст | Выравнивание по левому краю По центру Выравнивание по правому краю | Вставка смайликов Вставка ссылкиВставка защищённой ссылки Выбор цвета | Скрытый текст Вставка цитаты Преобразовать выбранный текст из транслитерации в кириллицу Вставка спойлера
Код:
Кликните на изображение чтобы обновить код, если он неразборчив
Введите код:

Форма заказа