title-icon Стоит прочитать
title-icon опрос
О чём писать?

Пиоглитазон

Пиоглитазон


{AdSense}

Пиоглитазон (профессиональное описание). Действие Селективный ядерный рецептор PPAR агонист-г, принадлежащих к производным тиазолидиндиона. Активация PPAR--рецептора приводит к транскрипции генов, участвующих в процессах производства, транспортировки и утилизации глюкозы и метаболизм жирных кислот.


Препарат повышает чувствительность тканей к инсулину, снижает резистентность к инсулину в жировой ткани, скелетных мышцах и печени.


Это снижает концентрацию свободных жирных кислот и глюкозы в крови. После введения быстро всасывается, Т макс, как правило, 2 часа еды не влияет на всасывание. Концентрацию лекарственного средства в плазме возрастает пропорционально дозе в диапазоне доз 2-60 мг. Устойчивое состояние достигается через 4-7 дней лечения.


Управление неоднократно не приводит к накоплению препарата или его метаболитов.


Абсолютная биодоступность составляет 80% макс.


Пиоглитазон и все активные метаболиты в очень большой степени связываются с белками плазмы (> 99%). Препарат метаболизируется в печени в основном путем гидроксилирования, в основном с участием CYP2C8.


Из шести известных метаболитов обладают фармакологической активностью 3 (M-II M-III и M-IV): метаболит M-III, как как пиоглитазон, M-IV активность примерно в 3 раза более сильным, чем действие пиоглитазона С другой стороны M-II является незначительным.


Пиоглитазон выводится с калом (55%) и мочой (45%), в основном в виде метаболитов, лишь незначительное количество неизмененного, T 1/2 от ликвидации неизменном пиоглитазоном 5-6 часов, а всего активные метаболиты 16 - 23 ч Там не было никаких различий в фармакокинетических параметров у пациентов старше 65 лет лет Показания Лечение второго типа или третьей линии диабетом 2 у взрослых: монотерапии у пациентов (особенно избыточный вес), которые глюкозы в крови не контролируется адекватно питания и физической активности и для кого метформин неуместна, потому что противопоказаний или непереносимости; комбинированная терапия метформином пациентов (особенно с избыточным весом), которые имеют недостаточный гликемический контроль, несмотря на использование высокой допустимой дозы метформина только, комбинированная терапия с сульфонилмочевины у пациентов, у которых метформин неуместно из-за непереносимости или противопоказаний и гликемический контролируется, несмотря на использование максимально переносимой дозы сульфонилмочевины монотерапии, комбинированной терапии с метформином и сульфонилмочевины, у пациентов (особенно избыточный вес), чья кровь глюкоза не контролируется должным образом, несмотря на двойной пероральной терапии, комбинированной терапии с инсулином у пациентов с неадекватным контролем гликемии на инсулин для которых метформин неуместно, потому что противопоказаний или непереносимости. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, наличие или истории сердечной недостаточности (класс I-IV по NYHA), дисфункции печени, диабетический кетоацидоз, рак мочевого пузыря, или истории, макроскопические гематурия различного происхождения, беременности, лактации.


Препарат может вызвать задержку жидкости, что может привести начало или обострение сердечной недостаточности. У пациентов, которые имеют по крайней мере один фактор риска для развития застойной сердечной недостаточности (например, инфаркт миокарда, симптоматической ишемической болезни сердца, старости), лечение должно быть начато в низкой дозе и постепенно увеличивать его. Соблюдайте не имеет ли пациент никаких симптомов и признаков сердечной недостаточности, увеличение веса или отек.


Комбинированная терапия с инсулином может также увеличить риск отека. У пожилых пациентов до и во время лечения и должны рассмотреть выгоды перевешивают ли возрастное риск пациента рака мочевого пузыря, переломы и сердечной недостаточности.


Риск увеличивается с сердечной недостаточностью далее при использовании в комбинации с инсулином. У всех пациентов до начала терапии следует оценивать факторы риска для рака мочевого пузыря (возраст, истории курения, профессиональный контакт с некоторыми химическими веществами или химиотерапевтических агентов, таких как циклофосфамид, должны начаться радиотерапии тазовой области).


При наличии крови в моче следует определить причину. Пациент должен немедленно обратитесь к врачу, если во время лечения, макроскопического гематурия, болезненное или затрудненное мочеиспускание, чувство срочности или мочи.


Не должно быть начато в пациентах, печени ферменты повышены (ALT более 2,5-кратного избытка ULN), или есть и другие симптомы болезни печени. Во время лечения рекомендуется периодический мониторинг уровня печеночных ферментов; исследования также рекомендуется в случае симптомов, которые могут указывать дисфункцию печени, в том числе необъяснимые тошнота, рвота, боли в животе, усталость, отсутствие аппетита и / или темная моча. Лечение должно быть прекращено, если ALT превышает 3 раза ULN или желтухи.


В клинических исследованиях, зависит от дозы увеличение массы тела, пациенты должны строго следовать диете с пониженным теплотворной способностью. Во время лечения пиоглитазона было небольшое снижение среднего гемоглобина и гематокрита.


Пациенты, принимающие пиоглитазон в сочетании с сульфонилмочевины или инсулина, подвергаются повышенному риску развития гипогликемии может быть необходимо уменьшить дозу сульфонилмочевины или инсулина.


В пост-маркетинговых отчетов новое начало или обострение отек макулы с ухудшением остроты зрения. Неизвестно, есть ли прямая связь между приемом препарата и отека макулы; пациенты сообщают нарушения остроты зрения следует рассматривать офтальмологическое направление. В клинических испытаниях, увеличение случаев переломов у женщин.


Пиоглитазон увеличивает эффект лечения инсулином у больных с синдромом поликистозных яичников может привести к возобновлению овуляции.


Препарат не влияет или пренебрежимо малое влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины.


Благодаря компактности лактозы не использовать в пациентах с наследственными проблемами непереносимостью галактозы, в дефицит лактазы Lapp или первичного всасывания глюкозы-галактозы.


Взаимодействие Будьте осторожны, когда параллельно применение препаратов, ингибирующих (например, гемфиброзил) или индукторов (например, рифампицин) из CYP2C8 и должны строго контролировать уровень глюкозы в крови и рассмотреть вопрос об изменении дозировки пиоглитазоном или изменения в диабетической лечения.


Пиоглитазон существенно не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина, фенпрокумон и метформина. Наверное не влияет на фармакокинетику сульфонилмочевины.


Не вызывать изоферментов CYP1A, 2C8, 2C9 и 3A4. В исследованиях в пробирке, не было ингибирование любой из цитохрома Р-450. Не ожидается, взаимодействовать с лекарствами, у цитохрома Р-450, например, оральных контрацептивов, циклоспорина, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы HMG-КоА-редуктазы. Нежелательные эффекты Общие: увеличение веса, переломы костей, инфекции верхних дыхательных путей, нарушения чувствительности. Нечасто: синусит, бессонница, рак мочевого пузыря.


С неизвестной частотой: отек макулы, повышение уровня АЛТ. Кроме того, комбинированная терапия метформином - общее: анемия, головная боль, гематурия, эректильная дисфункция, боль в суставах, нередко: метеоризм.


Во время комбинированной терапии с препаратами сульфонилмочевины - часто головокружение, метеоризм редко: гипогликемия, повышение аппетита, головная боль, головокружение, усталость, повышенное потоотделение, протеинурия, глюкозурия, повышение лактатдегидрогеназы. Во время комбинированной терапии с метформином и сульфонилмочевины - очень распространенный: гипогликемия, боли в суставах; общая: повышен креатинфосфокиназы. Во время комбинированной терапии с инсулином - очень распространенный: отек, часто гипогликемия, сердечная недостаточность, одышка, бронхит, боли в спине, боли в суставах.


Нарушения зрения были зарегистрированы в основном в начале лечения, часто в монотерапии, так и в комбинации с метформином, необычного в комбинированной терапии с препаратами сульфонилмочевины. Передозировка.


Принимая дозу 120 мг / сут в течение 4 дней, затем 180 мг / сут в течение 7 дней не было связано с наступлением каких-либо симптомов передозировки. Во время комбинированной терапии с препаратами сульфонилмочевины или инсулина может произойти.


В случае передозировки, симптоматическая и поддерживающая. Беременность и лактация Нет фармакологии безопасности исследований у беременных женщин. В исследованиях на животных, было установлено, тормозят развитие плода.


Не используйте во время беременности или у женщин, планирующих забеременеть. Не известно, является ли это лекарство в материнском молоке, которая нашла свое присутствие в молоке кормящих крыс. Не использовать во время кормления грудью.


Дозировка Однажды, во время еды или между приемами пищи.


Взрослые. Первоначально 1 х 15-30 мг / сут, при необходимости дозу увеличивают до 1 45 мг / сут В случае комбинированной терапии с введения инсулина может продолжать текущую дозу инсулина, если гипогликемия возникает, снизить дозу инсулина. После 3-6 месяцев вы должны оценить, является ли ответ на лечение достаточно (например, уменьшение HbA1c).


Если вы не достигли желаемого эффекта, лечение следует прекратить.


Регулярно оценить преимущества препарата. Нет регулировки дозы необходимо у пожилых пациентов, лечение начато в низкой дозе и увеличить его постепенно, особенно при использовании в комбинации с инсулином. Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина> 4 мл / мин) нет необходимости.


В связи с отсутствием исследований не используется у пациентов, находящихся на диализе. Эффективность и безопасность у детей и подростков до 18 лет лет


{AdSense}
шаблоны для dle 11.2
Категория: Фармакология
24.02.16
Комментарии

Добавить комментарий!

Ваше Имя:
Ваш E-Mail:
Полужирный Наклонный текст Подчёркнутый текст Зачёркнутый текст | Выравнивание по левому краю По центру Выравнивание по правому краю | Вставка смайликов Вставка ссылкиВставка защищённой ссылки Выбор цвета | Скрытый текст Вставка цитаты Преобразовать выбранный текст из транслитерации в кириллицу Вставка спойлера
Код:
Кликните на изображение чтобы обновить код, если он неразборчив
Введите код:

Форма заказа