title-icon Стоит прочитать
title-icon опрос
О чём писать?

Валганцикловир

Валганцикловир

Валганцикловир (профессиональное описание) Действие Пролекарство ганцикловир L-валил эфира ганцикловира. После введения валганцикловира быстро и широко преобразуется кишечной процент и эстеразы печени к ганцикловир. Ганцикловир является синтетическим аналогом 2'-дезоксигуанозина.

В пробирке и в естественных ингибирует репликацию вируса герпеса. Проявляют активность против цитомегаловируса человека (HCMV), вирус простого герпеса (ВПГ-1 и ВПГ-2), вирус герпеса человека 6, 7 и 8 (HHV-6, HHV-7, HHV-8), вирус Эпштейна-Барр ( EBV), вирус ветряной оспы (VZV) и вируса гепатита В (HBV). В клетках, инфицированных ЦМВ ганцикловир фосфорилируется вирусной протеинкиназы pUL97 к ганцикловира монофосфата.

Далее фосфорилирования происходит путем клеточных киназ акцию - создано ганцикловир трифосфат, проходит затем медленно метаболизируется внутриклеточно в клетках, инфицированных ВПГ и HCMV с T 1/2 соответственно 18 ч и 6-24 реакции ч фосфорилирования во многом зависит от вирусного киназы, фосфорилирования ганцикловира потому есть более активными в клетках, инфицированных вирусами. Это активная форма ганцикловира трифосфата, его концентрация составляет до в CMV-инфицированных клеток в 100 раз выше, чем в неинфицированных клетках. Его действие связано с угнетением синтеза вирусной ДНК путем ингибирования конкурентное дезоксигуанозин трифосфат в ДНК вирусной ДНК-полимеразы и ганцикловира трифосфата включения в вирусной ДНК, вызывая прекращение ДНК фрагментации или ограничения его дальнейшее расширение.

После администрация валганцикловира хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а затем в стенке кишечника и печени быстро превращается в ганцикловир.

Абсолютная биодоступность ганцикловира в результате валганцикловира составляет примерно 60%, и эффект, полученный таким образом похож на полученный после введения ганцикловира IV приема пищи замедляет сравнению с принимая на голодный желудок, чтобы увеличить AUC (30%) и с макс (в порядке.

14%) ганцикловир, а также сокращение различий между людьми в действии ганцикловир.

Ганцикловир в небольшой процент (1-2%) с белками плазмы. т половины ганцикловира в результате валганцикловира в области ВИЧ и ЦМВ 4.1 ч ганцикловир в основном выделяется почками путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Почечный клиренс составляет примерно 81% от системного клиренса ганцикловира. У пациентов с нарушением функции почек снижает клиренс ганцикловира и расширяет свою T 1/2. Показания Начальная и обслуживание лечение ретинит вызвано цитомегаловирус (ЦМВ) у больных СПИДом. Профилактика цитомегаловирусной инфекции, вызванной ЦМВ серонегативных пациентов, паренхимы органа пересаженной от донора, инфицированного ЦМВ. Противопоказания Гиперчувствительность к валганцикловира, ганцикловир, любой компонент разработки, а также повышенной чувствительностью к ацикловир или валацикловир в связи с возможностью перекрестной реакции.

Не рекомендуется для использования у детей и подростков. Не должно быть начато в больных с абсолютным числом нейтрофилов <500/мкл или тромбоцитов <25 000/l или гемоглобина <8 г / дл. Следует проявлять осторожность в больных, которые ранее указанных в интервью уменьшенным количеством любой из групп клеток периферической крови неизвестного происхождения или связаны с сопутствующими лекарственными средствами, а также у пациентов, перенесших лучевую терапию. В курс лечения является контроль морфологию периферической крови, это особенно верно в пациентов с нарушениями функции почек. Следует проявлять осторожность у пациентов с почечной недостаточностью не использовать препарат у пациентов, находящихся на гемодиализе. Взаимодействие Валганцикловир быстро и интенсивно метаболизируется в процентах от ганцикловир, как ожидается, что взаимодействия, чтобы быть аналогичны тем, которые наблюдаются в случае ганцикловира. У пациентов, получавших ганцикловир параллельно с имипенем и cilastatyna описанных судороги. Пробенецид снижает на 20% почечного клиренса ганцикловира, который конкурирует за канальцевой секреции и повышает подверженность ганцикловир на 40%. Во время параллельного использования ганцикловир и зидовудин зидовудин AUC увеличилась на 17%, желательно, чтобы следить за состоянием пациентов с точки зрения побочных эффектов зидовудина. Кроме того, оба препарата могут вызывать нейтропению или анемии - не рекомендуется параллельно их использование. В случае параллельного использования ганцикловир и диданозина является увеличение AUC диданозина - рекомендуется наблюдение за пациентами в плане побочных эффектов диданозина. Предполагается, что параллельно микофенолятмофетил и ганцикловир, которые конкурируют за канальцевой секреции, возможно, повышение уровня глюкуронида микофенольной кислоты и ганцикловир. Кроме того, в связи с тем, что оба препарата может вызвать нейтропению или анемии, пациенты должны контролироваться для возникновения этих побочных эффектов. Нет значимых взаимодействий не использовались параллельно в фармакокинетики ганцикловира и зальцитабина, но оба препарата могут привести к периферической невропатии, пациенты должны контролироваться для возникновения этих побочных эффектов. В связи с миелосупрессивной эффекта параллельного использования ганцикловир и триметоприма, существует возможность увеличения токсичности - эти лекарства могут быть использованы параллельно, только если потенциальные выгоды превышает потенциальный риск. В случае параллельного использования валганцикловира с препаратами, которые препятствуют репликации быстро делящихся клеток (например, дапсон, пентамидин, флуцитозин, винкристин, винбластин, адриамицин, амфотерицин В, триметоприм-сульфаниламидные соединения, аналоги нуклеозидов, гидроксимочевину) может развиться более серьезные токсические эффекты. Токсичность валганцикловира может ухудшиться в ходе параллельного приложения с препаратами, которые снижают почечный клиренс ганцикловира или по нефротоксического (например, цидофовира, фоскарнет) или конкурентного ингибирования активной канальцевой секреции в почках (например, нуклеозидные аналоги). Нежелательные эффекты Очень часто: (тяжелой) нейтропения, анемия, одышка, понос. Общие: инфекции мочевыводящих путей, кандидоз полости рта, сепсис (бактериемия или виремии), воспаление телефонов, тяжелая анемия (тяжелой) тромбоцитопения, (тяжелый), лейкопения (тяжелой) панцитопения, снижение аппетита, анорексия, депрессия, тревожность, спутанность сознания, нарушение мыслительные процессы, головная боль, бессонница, извращение вкуса, hypoaesthesia, парестезии, периферическая невропатия, головокружение (за исключением головокружения головокружение), судороги, отек макулы, отслойка сетчатки, стекловидного тела непрозрачность, боль в глазах, боль в ушах, кашель , тошнота, рвота, боли в животе, боли в эпигастрии, диспепсия, запор, вздутие живота, затруднение глотания (тяжелой) печеночная недостаточность, увеличение щелочной фосфатазы, АСТ, дерматит, ночные поты, зуд, боли в спине, боль в мышцах, боли в суставах , мышечные судороги, снижение клиренса креатинина, нарушения функции почек, усталость, лихорадка, озноб, боль в груди, недомогание, слабость, потеря веса, увеличение креатинина сыворотки. Нечасто: миелосуппрессия, анафилактические реакции, возбуждение, психические расстройства, тремор, нарушение зрения, конъюнктивит, глухота, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия, язвы во рту, панкреатит, повышение уровня АЛТ, выпадение волос, сыпь, сухость кожи, почечная недостаточность, гематурия, мужское бесплодие. В случае передозировки может произойти депрессию костного мозга (аплазия), и даже смерть. Предусматривается, что в случае передозировки может усиливаться валганцикловира токсичность к почке. Гемодиализ и орошения может быть полезным для снижения концентрации в плазме. Беременность и лактация Категория С. активный метаболит валганцикловира - ганцикловир - быстро проникает через плаценту. Валганцикловир не должны использоваться во время беременности, если только польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ганцикловир является мутагенным, тератогенным и канцерогенным, тормозит сперматогенез и снижает рождаемость у самок животных. Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать эффективные методы контрацепции. В период лечения следует прекратить грудное вскармливание. Мужчинам рекомендуется использовать барьерный контрацепции во время лечения и по крайней мере 90 дней после обработки. Дозировка Однажды, во время еды. Доза валганцикловира 900 мг 2 / г эквивалентна дозе ганцикловира 5 мг / кг. 2 / д IV взрослых. Начальное лечение ретинит активную ЦМВ: 2 900 мг / сут в течение 21 дней. Дольше начальная терапия может увеличить риск токсического воздействия на костный мозг. Поддерживающая терапия ретинит вызвано ЦМВ после начальной терапии или у больных с неактивной ретинит используется 1 900 мг / сут У пациентов, у которых развивается ухудшение ретинит, вы можете повторить начальное лечение и должны, однако, принимать во внимание возможность вирусной резистентности к препарату. Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ после твердого орган пересадили: 900 мг 1 / д Пациенты должны быть запущены в течение 10 дней после трансплантации и продолжались в течение 100 дней. У пациентов с нарушением функции почек в соответствии с клиренсом креатинина (подробнее - см. записанный производитель материала).

шаблоны для dle 11.2
Категория: Фармакология
13.03.14
Комментарии

Добавить комментарий!

Ваше Имя:
Ваш E-Mail:
Полужирный Наклонный текст Подчёркнутый текст Зачёркнутый текст | Выравнивание по левому краю По центру Выравнивание по правому краю | Вставка смайликов Вставка ссылкиВставка защищённой ссылки Выбор цвета | Скрытый текст Вставка цитаты Преобразовать выбранный текст из транслитерации в кириллицу Вставка спойлера
Код:
Кликните на изображение чтобы обновить код, если он неразборчив
Введите код:

Форма заказа