title-icon Стоит прочитать
title-icon опрос
О чём писать?

Натрия вальпроат

Натрия вальпроат

Натрия вальпроат (профессиональное описание) Действие Противосудорожное действие препарата. Механизм действия вальпроевой кислоты является сложным и не совсем понятны. Вальпроевая кислота избирательно повышает концентрацию ГАМК в синапсах в ЦНС ГАМК, снижающих износ и глиальные клетки, препятствуя нервных окончаний ГАМК-аминотрансферазы и дегидрогеназы semialdehydowej. Препарат также влияет на возбуждающих нейротрансмиттеров, и могут действовать непосредственно на каналах натрия и калия в клеточных мембранах нейронов.

Изменяет трансдукции натрия отложено реактивации натриевых каналов, блоки разряда и снижает возбудимость мембраны нейрона. Психотропные эффект проявляется за счет улучшения координации глаз-рука и способности к концентрации. После введения быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного биодоступность составляет почти 100%. Поглощение зависит от пищи, потребляемой в то же время, пища может увеличить скорость, но не степень поглощения.

т макс также зависит от лекарственной формы, в случае раствора 0,5-2 ч; таблетки - 1-4 ч, покрытые энтеросолюбильным покрытием, таблетки - 2-8 ч; капсул - 2-3 ч, Т макс значения в лекарственных замедленным высвобождением лекарственных форм больше.

Препарат 90-95% связывается с белками плазмы, в первую очередь альбумина.

Процент препарата связывается с белками плазмы уменьшается у пожилых пациентов, при почечной недостаточности и / или печени. т 1/2 у взрослых составляет 10-17 ч, у детей значительно короче на 6-10 ч, в то время как у новорожденных, младенцев и детей в возрасте до 18 лет MZ. - 10-67 ч, самый длинный т 1/2 присутствует при рождении и в случае параллельного использования индукторов печеночных ферментов - 4-9 ч метаболизируется в печени путем окисления и глюкуронидации.

Выведение метаболитов происходит в основном через почки, 30-50% дозы выводится в конъюгированной форме. Терапевтические концентрации 50-100 мкг / мл (340-700 ммоль / л). Поскольку вальпроевая кислота не вызывает цитохрома Р-450, не ускорить ваш обмен веществ или метаболизм других препаратов.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в спинномозговой жидкости аналогична концентрации свободной фракции препарата в крови), плацента и человеческое грудное молоко.

Показания После первичных обобщенные приступы: типичные и атипичные абсансы (Пети ТЗА) припадки, миоклонические, атонические, тонизирующие, клонические, тоник-клонические (большие эпилептические припадки), смешанная форма тоник клонических и отсутствие припадков.

Другие типы эпилепсии, соответственно, не отвечающих на других противоэпилептических препаратов, таких как частичных изъятий, как простые (фокусное) и сложные (психомоторные), вторичные генерализованные судороги, особенно акинетический и атонические припадки, судороги в конкретных синдромов (синдром Леннокса-Гасто, Запад) .. Препарат также используется для лечения эпилепсии визуальный рефлекс. Лечение маниакальных эпизодов в больных биполярным расстройством, у которых лечение литием противопоказан или плохо переносится; продолжать лечение вальпроатами может рассматриваться у пациентов, достигших клинического ответа на предшествующее лечение вальпроата острой фазы мании.

Вальпроевая кислота также используется в профилактике биполярного расстройства в случае препаратов неэффективные karbamazepiny. W литий первичные обобщенные приступы случае препарат часто можно использовать самостоятельно, в частичных изъятий, вторичных генерализованных приступов и смешанных форм часто в комбинированной терапии необходимо. В форме для парентерального введения.

Эпилептические государства, где бензодиазепины вводят внутривенно неэффективные приступы кассетные или частичное лечение генерализованных приступов, когда лечение является периодически невозможно из-за состояния сознания, или невозможности проглотить, особенно если человек был ранее успешно лечить с вальпроата натрия.

Профилактически в связи с нейрохирургических процедур головы, где есть возможность захвата. Вальпроевая кислота также используется для предотвращения приступы мигрени (указание, зарегистрированное в Польше). Противопоказания Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоты или любой из острых и хронических гепатитах, историей тяжелой гепатита, в частности наркотиков или семейной историей предоставления серьезные гепатит, порфирия, параллельный использование мефлохином.

В редких случаях, инициирование противосудорожное лекарство может вызвать увеличение частоты приступов или возникновения нового типа захвата в случае вальпроевой кислоты, это относится в основном к изменениям в сопутствующей противосудорожного лекарственного средства, фармакокинетического взаимодействия или передозировки. В редких случаях, вальпроевая кислота может развиться серьезные повреждения печени, что иногда приводит к смерти, следует проявлять осторожность у младенцев и детей до 3 лет с тяжелой эпилепсией, особенно с эпилепсией и повреждения мозга, задержка психомоторного развития и / или метаболическими или генетической дегенеративных заболеваний, потому что они в наибольшей степени подвержены риску проблем с печенью. В большинстве случаев наблюдалось нарушения функции печени в течение первых 6 месяцев лечения, как правило, между вторым-12. неделю, особенно во время применения нескольких противосудорожных препаратов.

Обратите особое внимание на клинические симптомы поражения печени (неспецифическими симптомами: потеря аппетита, слабость, сонливость, тошнота, рвота, боли в животе, периодические припадки, несмотря на лечение надлежащем состоянии - эти симптомы могут произойти до желтухи), и в течение первых 6 месяцев обращения следует периодически контролировать свою деятельность (особенно протромбиновый время), печеночные пробы также должны проводиться до начала лечения. клинические признаки (Это должно проинформировать пациента о необходимости немедленно обратиться к врачу, если вы разрабатываете признаки повреждения печени.

Если ненормальной протромбиновое время, особенно, если результаты других тестов (значительное уменьшение фибриногена плазмы и факторов свертывания крови, повышение билирубина и уровней трансаминаз) неверны, следует прекратить Вальпроевая кислота и салицилаты при использовании в то же время.

Следует проявлять осторожность в случаях повреждения костного мозга и у больных с нарушениями коагуляции. до начала лечения, перед операцией и в случае спонтанного гематомы или кровотечения рекомендуется для определения общей количество клеток крови и тромбоцитов, время кровотечения и свертывания параметры. U детей 3 лет рекомендуется оценку вальпроевую монотерапии выгод кислоты администрации риску печени или поджелудочной воспаления, связанные с лечением.

В связи с риском токсического воздействия на печень, избежать одновременного использования салицилатов у детей до 3-х лет следует использовать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью и гипопротеинемия, потому что это может увеличить концентрацию свободной фракции вальпроевой кислоты в сыворотке и необходимость снижения дозы.

В связи с риском редких случаях панкреатита, в случае острой боли в животе, и до операции рекомендуется определить активность ферментов поджелудочной железы, в очень редких случаях, панкреатит могут быть очень серьезными и могут привести к смерти; наиболее подвержены этому риску маленькие дети, особенно с тяжелой эпилепсии, неврологических повреждений и с помощью других противоэпилептических средств, в случае панкреатита обработанной должна быть прекращена.

Сопутствующие печеночная недостаточность с панкреатитом увеличивает риск смерти. Не рекомендуется для использования у пациентов с дефицитом ферментов в изменениях цикла мочевины, потому что в тех редких случаях, повышенной аммиака в крови и комы. У детей с историей необъяснимых симптомов желудочно-кишечного тракта (анорексия, рвота), с эпизодами коме, умственной отсталости или возникновения случаев неонатальной смерти в семье или детей, вы должны сделать перед началом лечения, метаболических тестов, особенно концентрации аммиака в крови натощак и после еды. У больных с распространенной системная красная волчанка, преимуществах использования препарата в отношении потенциального риска побочных эффектов.

В пациентов, принимающих противоэпилептические препараты в различных показаний о случаях суицидальных мыслей и поведения, имеющиеся данные не исключают, что повышенный риск таких мыслей и поведения также может возникнуть во время лечения с вальпроевой кислоты; внимательно наблюдать ли пациент на наличие признаков суицидальных мыслей и поведения и При необходимости, рассмотреть соответствующую терапию.

Перед началом лечения необходимо информировать пациента о риске увеличения веса, связанного с лечением и принять соответствующие меры для минимизации этого риска.

Вальпроевая кислота, в зависимости от концентрации в плазме гормонов щитовидной железы смещает связывание с белками плазмы и ускоряет метаболизм этих гормонов, которые, в случае испытания функции щитовидной железы могут указывать на возникновение ошибочно гипотиреоз.

Не следует внезапно прекращено препарат.

Из-за различных добавок в различных форм препарата, некоторые препараты не должны использоваться в некоторых расстройств, таких как сахароза препарат, содержащий не следует принимать людям с непереносимостью фруктозы, мальабсорбции глюкозы и галактозы, или сукраза-изомальтаза.

Взаимодействие Совместное использование вальпроата натрия с мефлохином противопоказан из-за риска припадков за счет ускоренной метаболизма вальпроевой кислоты, мефлохин может также снизить порог судорожной.

Валпроат не влияет на уровни сыворотки лития.

Вальпроевая кислота подавляет метаболизм ламотриджина и увеличивает T 1/2; такие действия приводит к увеличению токсичности ламотриджина и риска тяжелой сыпи, в случае одновременного применения пониженной дозы ламотриджина. Одновременное применение карбамазепина несет риск возрастающих концентраций активного метаболита карбамазепина в крови передозировки, а также ускорение метаболизма вальпроевой кислотой и снижение его концентрации в сыворотке концентрации фенобарбитала увеличивается krwi.

Walproinian в плазме, что приводит к седативный эффект, особенно у детей, необходимо, чтобы мониторинг пациентов, принимающих эти препараты одновременно в течение первых 15 дней лечения, если симптомы седации, сразу уменьшить дозу фенобарбитала, в случае необходимости, определить концентрацию в сыворотке и фенобарбитал могут снизить концентрацию вальпроевой кислоты в сыворотке крови. Вальпроат также увеличивает концентрации сыворотки примидон и усиливает его эффекты (седативного эффекта); действие она имеет тенденцию исчезать при длительном использовании обоих препаратов в то же время, необходимо наблюдение клинических симптомов и возможной корректировкой дозировки примидон, особенно в начальной фазе комбинированной терапии.

Производные изменений концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови фенитоина, фенитоин вытесняют из связывания белка и метаболизма высвобождается - повышение в сыворотке фенитоин, фенитоин может снизить концентрацию вальпроевой кислотой в крови.

Это лекарство может увеличить плазменную концентрацию зидовудина в плазме и таким образом могут усиливать побочные эффекты. Это лекарство может также увеличить плазменной концентрации нимодипина. Кроме того, вальпроевая кислота может усиливать действие антидепрессантов, нейролептиков, бензодиазепинов производных, ингибиторами МАО, алкоголь не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения с вальпроевой кислотой.

Совместное использование клоназепам и вальпроевой кислоты, как правило, безопасны и эффективны, но может вызвать padaczkowytypu отсутствие судорожной. Felbamate повышает концентрацию свободной вальпроевой кислоты в сыворотке на 18% в зависимости от дозы, и фелбамат вальпроевая кислота может увеличить примерно на 50%. Концентрация вальпроевой кислотой может увеличить в результате параллельного введения циметидин, флуоксетин и эритромицина.

Совместное использование вальпроевой кислоты с антикоагулянтами или аспирин может увеличить склонность к кровотечениям.

Избегайте использование салицилатов у детей в возрасте до 3 лет из-за риска токсического воздействия на печень. Аспирин снижает связывание вальпроевой белков плазмы кислоты, рекомендуется регулярно проверять параметров свертывания. Вы должны внимательно следить протромбиновое время в случае сопутствующего применения вальпроата и антикоагулянтов зависимой остроумия.

К. Карбапенемы может снизить концентрацию вальпроевой кислоты в сыворотке крови, сопутствующей применение этих препаратов.

Вальпроевая кислота вытесняет диазепам из связывания с белками плазмы и подавляет метаболизм диазепама.

Несвязанные концентрации Диазепам может быть увеличена и плазменный клиренс и объем распределения свободной фракции диазепама может быть уменьшена (на 25% и 20%), где т 1/2 остается неизменным. Совместное использование вальпроата и лоразепама, уменьшенной на 40% клиренса лоразепама, возможно, потребуется уменьшить дозу лоразепама на 50%. Вальпроевая кислота вмешивается в метаболизм и связывания с белками плазмы кодеина. В случаях параллельной администрации вальпроевой кислоты, сертралина и рисперидона у пациентов с шизоаффективным наблюдались в кататонии.

Наркотики потенциально токсичных для печени, в том числе алкоголя, может увеличить вальпроата гепатотоксичности.

Поскольку вальпроевая кислота частично метаболизируется до кетоновых тел, у больных сахарным диабетом с подозрением на диабетического кетоацидоза следует принимать во внимание возможность ложно-положительных результатов испытаний на наличие кетонов.

Валпроат повышает концентрацию Этосуксимид в плазме, так как в случае комбинированного применения этих препаратов, рекомендуется контролировать концентрацию в плазме Этосуксимид. Рифампицин может снизить концентрацию вальпроевой кислоты в крови и привести к отсутствию его эффективности, поэтому одновременное применение этих препаратов, вы, возможно, потребуется корректировать дозу вальпроевой кислоты. Наблюдаемое количество энцефалопатии и / или гипераммониемии во время сопутствующего применения вальпроата с топирамата, пациенты, принимающие комбинацию следует тщательно контролировать на наличие признаков энцефалопатии, вызванные гипераммониемии.

В отличие от других противосудорожных вальпроевой кислоты не ускоряет метаболизм оральных контрацептивов. Нежелательные эффекты Тошнота, рвота, боль в животе, запор чередуется с диареей, отсутствие аппетита, а иногда повышение аппетита, увеличение веса (следует внимательно следить за пациентами с синдромом поликистозных яичников, потому что они находятся в опасности), как правило, стихают после снижения дозы или спонтанно, без прерывания лечения.

Усталость, подавленное настроение, вялость, атаксия, головокружение, головная боль, головокружение и видение (двоение в глазах), нистагм, дизартрия характер дизартрия, парестезии, тремор, мышечная слабость, спутанность сознания и судороги (чаще у пациентов, получающих некоторые противосудорожные, особенно фенобарбитал, или после внезапного увеличения дозировки вальпроата натрия), ступор.

Временное выпадение волос, сыпь, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения менструального цикла, аменорея, мужское бесплодие, гиперандрогения, ночное недержание мочи у детей. Аномальные испытания функции щитовидной железы неизвестного клинического значения. Анемия, лейкопения, лимфоциты, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, снижение фибриногена, длительное время свертывания.

Очень редко, особенно у маленьких детей, панкреатит может произойти. Редко может также испытывать потерю слуха.

Васкулит.

Печеночная недостаточность. В редких случаях, вальпроевая кислота может развиться серьезные повреждения печени, что иногда приводит к концентрации zgonu.

Zwiekszenie аммиака в крови без изменений в функции печени. Повышение концентрации аммиака в крови неврологических симптомов. Отек Квинке, тяжелый синдром гиперчувствительности, в том числе, в частности, сыпь наркотиков индуцированных с эозинофилией и системными симптомами, аллергические реакции.

Там были выделены доклады переходного синдрома Фанкони во время лечения с вальпроата.

В очень редких случаях были зарегистрированы в почечной недостаточностью. Есть сообщения о сокращении минеральной плотности костной ткани, остеопении, остеопороза и переломов у пациентов, принимавших лекарства длительного действия.

В случае серьезного передозировки коме, снижение мышечного тонуса, hiporefleksja, миоз и респираторных заболеваний. Там были сообщения о росте внутричерепного давления, связанных с отека мозга.

Лечение должно состоять из промывания желудка, и контроля за деятельностью сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы. В очень тяжелых случаях, возможно, потребуется гемодиализа или гемоперфузии. В некоторых случаях может быть эффективным налоксон.

Беременность и лактация Данные Категория D. Ограниченные предложить увеличение случаев врожденных дефектов у детей, рожденных женщинами, получавших во время беременности вальпроевой кислоты. Используйте только если явно необходимо.

Желательно использовать препарата в одиночку, в самой низкой дозе. Не перестаешь эффективное противосудорожное лечение вальпроата натрия у беременных женщин.

Подробная информация об использовании вальпроата во время беременности - просмотреть записанный продюсером материала и текущие рекомендации. Препарат не следует использовать у женщин с эпилепсией планирования забеременеть, за исключением случаев, когда другие методы лечения неэффективны или не допускается, женщины детородного возраста должны использовать эффективные контрацептивные средства. В женщин с эпилепсией планирования забеременеть снова рассмотреть показания к противосудорожное лечение, в то время как у женщин с биполярным расстройством, планирование беременности следует рассмотреть прекращение лечения walproinianem.

Lek в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Там не было никаких побочных эффектов у детей на грудном вскармливании матерями, используя производные вальпроевой кислоты. Будьте предельно осторожны в женщин, которые являются кормление грудью, но, как правило нет необходимости прерывать его. Американская академия педиатрии позволяет для использования вальпроевой кислоты в период лактации.

Дозировка Эпилепсии. Когда дозировка должна быть настроена индивидуально, предпочтительно под контролем концентрации лекарственного средства в крови в зависимости от возраста, массы тела и клинического состояния пациента. Лечение начинается с 5-15 мг / кг. / D, а затем увеличить дозу каждые 3-7 дней на 5-10 мг / кг. optymalnej.10-доза 15 мг / кг. / сут сироп Convulex 2010/2013 в сочетании с другими противоэпилептическими дозы вальпроевой кислоты часто, насколько это монотерапии иногда быть оптимальным, чтобы увеличить дозу 5-10 мг / кг мегагерц Взрослые и подростки:..

20-30 мг / кг / D дозы до 60 мг / кг / день Младенцы и дети 30 мг / кг. / D у детей 1 лет в 2 дозах. выпускные;. пациенты после 1 лет - 3 галку.

шкала. Лечение с вальпроевой кислоты у пациентов, принимавших другие противосудорожные препараты, следует вводить постепенно, достигая оптимальной дозы препарата в течение 2 недель, а затем постепенно снизить дозировку других противосудорожных. У пациентов, не принимающих другие противосудорожные препараты доза вальпроевая кислота должна быть увеличена в 2-3 дней, чтобы достичь оптимальной дозы примерно через неделю.

Форме с замедленным высвобождением: реагировать лечения эпилепсии дается 1-2 X / день Рекомендуется наносить дозу препарата при введении в виде обычных.

У пациентов с почечной или гипопротеинемия, при необходимости, уменьшить дозу.

Полный терапевтический эффект может наблюдаться только после 4-6 недель использования. Iv ранее лечение пациентов успешно с устным вальпроата может применяться текущий дозу в виде непрерывной инфузии или повторного внутривенной инъекции. Другой пациент вначале как медленный внутривенной инъекции (> 3 мин), как правило, 15 мг / кг., А затем продолжить в качестве внутривенной инфузии, как правило, со скоростью 1-2 мг / кг. / Час, адаптируя ее к клинической реакции.

Определение вальпроевой кислоты в сыворотке необходимо, когда клинический контроль припадков является недостаточным или опытные побочные реакции. Эффективная концентрация, как правило, 50-120 мг / л (375-840 ммоль / л). Как только это становится возможным, лечение должно быть продолжено подготовку предупреждению биполярного расстройства.

Один раз Взрослые. Первоначально 600-900 мг / сут в несколько приемов. шкала.

, затем дозу увеличивают каждые 2-4 дней мониторинга концентрации препарата в плазме, для достижения удовлетворительного клинического ответа или неблагоприятные события. Поддерживающая доза, как правило, 1-2 г лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве. Раз взрослых.

Первоначально 750 мг / сут (полученный в клинических испытаниях с удовлетворительным профилем безопасности начальной дозе 20 мг / кг. / D) поддерживающая доза обычно составляет 1-2 г / день должна быть низкой эффективной дозы. Следует тщательно контролировать тех, кто получает> 45 мг / кг. / День Медикаментозное лечение маниакальных эпизодов как энтеросолюбильные оболочкой таблеток и раствора для приема внутрь вводят 2-4 / сут, в то время как форме с замедленным высвобождением 1-2 х / день Низкая эффективная доза должна быть скорректирована индивидуально.

Должны контролироваться во время лечения с концентрации препарата в крови.

Примечания В ходе лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

При приеме препарата следует учитывать риск возникновения побочных эффектов, таких как головокружение, усталость и сонливость, что может отрицательно повлиять на способность управлять и использовать машины; риск увеличивается на одновременном применении нескольких препаратов, противосудорожных, а также использование других препаратов (например, бензодиазепины), которые также могут вызвать сонливость.

шаблоны для dle 11.2
Категория: Фармакология
09.03.14
Комментарии

Добавить комментарий!

Ваше Имя:
Ваш E-Mail:
Полужирный Наклонный текст Подчёркнутый текст Зачёркнутый текст | Выравнивание по левому краю По центру Выравнивание по правому краю | Вставка смайликов Вставка ссылкиВставка защищённой ссылки Выбор цвета | Скрытый текст Вставка цитаты Преобразовать выбранный текст из транслитерации в кириллицу Вставка спойлера
Код:
Кликните на изображение чтобы обновить код, если он неразборчив
Введите код:

Форма заказа