title-icon Стоит прочитать
title-icon опрос
О чём писать?

Zolmitriptan

Zolmitriptan

Zolmitriptan (профессиональное описание) Действие Селективный агонист 5-HT 1D и 5-HT 1B, которые ответственны за сужение сосудов. Имеет умеренное сродство к 5-HT 1A и 5-HT 1F, однако не показывает значительное сродство к другим рецепторам 5-HT 2, 5-НТ 3 ,5-HT 4, и 1 - и 2 -, б 1-адренергические, гистамин, мускариновых и дофаминовых (D 1 и D 2). N-деметил метаболит обладает высоким сродством к 5-HT 1D (2-8 раз более мощным эффектом чем эффект от Zolmitriptan) и умеренной до 5-HT 1A. Вероятный механизм действия включает сокращение выпуска гена пептида кальцитонина связанной (CGRP), сосудорасширяющим кишечный пептид (VIP) и субстанции Р, и ингибирование боли трансдукции тройничного хвостатого ядра и снижение в плазме транссудацию белка происходит под влиянием тройничного нервной стимуляции. Вполне возможно, что также действует в центре.

Эксплуатация рецепторов 5-НТ 1D и 5-НТ 1D, и уменьшение высвобождения нейромедиатора воспалительного ответа внутричерепного вазоконстрикции (включая артерио-венозных соединений) и ингибирование активности центральной и периферической тройничного нерва. В порыве Zolmitriptan уменьшает мигрени боль и сопровождающие тошнота, рвота, повышенная чувствительность к звукам и светобоязнь. Эффект наступает в течение нескольких часов после приема, полный эффект достигается после 2-4 ч не является индуктором или ингибитором фермента, в клинических концентрациях не снижают активность цитохрома Р-450. Поглощение из желудочно-кишечного тракта является быстрым и пропорциональна дозе.

Пища не влияет на всасывание.

Биодоступность составляет 40%. Прибл. 75% от стоимости стах достигается в течение 60 минут. Прибл.

25% препарата связывается с белками плазмы.

т 1/2 составляет 4,7 HU здоровые люди, 7.3 ч у пациентов с умеренными нарушениями печени и 12 ч у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

В основном печеночный метаболизм (цитохром Р-450 1А2). Метаболизм также участвует моноаминоксидазы А (МАО-А). Известный являются 3 основных метаболитов: индолилуксусная производное кислоты N-оксида и N-десметил (183C91). Единственный активный метаболит является 183C91.

Концентрации соединения в сыворотке достигает 2/3 от концентрации золмитриптана, имеет влияние на эффективность препарата метаболизируется МАО-А. т 1/2 аналогична метаболитов исходного соединения. Там нет накопление золмитриптана и его метаболитов. Более 60% дозы выводится с мочой (8% без изменений, большинство метаболитов, в основном индолуксусной кислоты), 30% в фекалиях, в первую очередь, как исходного соединения.

Мигрень атака может влияет на фармакокинетику золмитриптана (уменьшение AUC и С макс на 40% и 25%, увеличивая значение т макс 1/2 ч). У женщин, средние концентрации золмитриптана в плазме в 1,5 раза выше, чем у мужчин.

У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс снижается, в то время как AUC и T 1/2 слегка увеличивается. У пациентов с тяжелой печеночной метаболизма медленнее (большие значения C Max, AUC и T 1/2). Подобные эффекты являются менее жесткими у пациентов с умеренными нарушениями печени.

Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрации сыворотки золмитриптана.

Показания Нападение мигрени с аурой или без. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелой или умеренной гипертонией или огнеупорной доброкачественной гипертензии, клиренс креатинина 15 мл / мин.

шаблоны для dle 11.2
Категория: Фармакология
07.03.14
Комментарии

Добавить комментарий!

Ваше Имя:
Ваш E-Mail:
Полужирный Наклонный текст Подчёркнутый текст Зачёркнутый текст | Выравнивание по левому краю По центру Выравнивание по правому краю | Вставка смайликов Вставка ссылкиВставка защищённой ссылки Выбор цвета | Скрытый текст Вставка цитаты Преобразовать выбранный текст из транслитерации в кириллицу Вставка спойлера
Код:
Кликните на изображение чтобы обновить код, если он неразборчив
Введите код:

Форма заказа