Ондансетрон

Ондансетрон

Ондансетрон (профессиональное описание) Действие Механизм действия ондансетрона на сильного и специфического блокирования серотониновых 5-НТ 3 (5-гидрокситриптамина), расположенный в центре запускающего зоны (зоны триггер) в нижней части четвертой камере, и по периферии в блуждающим нервных окончаний в желудочно-кишечном тракте Интрамурального переплетения. Ондансетрон тормозит тошноту и рвоту, связанную с действием серотонина, опубликованном в тонком кишечнике по цитостатических препаратов и лучевой терапии, а также блокировки центрального 5-НТ рецептора 3. Не влияет на концентрации пролактина в плазме крови. Не действовать как успокоительное средство.

После введения всасывается пассивно и полностью из ЖКТ и подвергается сначала пройти через печень. т макс после введения 1,5 ч, после введения пр. – около 6 ч биодоступность введения препарата следующая, несколько выше, после еды. Снижение концентрации ондансетрона после ток идет медленнее, чем после биодоступность при введении в виде суппозиториев составляет 60%. Препарат в 70-76% связывается с белками плазмы. Он метаболизируется в печени путем гидроксилирования, а затем конъюгаты с глюкуроновой кислоты и сульфата.

Средний T 1/2 составляет около 4 ч, аи пожилых может быть продлен до 5 часов по предметам с тяжелой печеночной обесценения т 1/2 является 15-32 часов, и биодоступность – 100%. Показания В виде раствора для инъекций, табл.

покрытием устные лиофилизат и инулин рекомендуется ондансетрон для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией и лучевой терапии опухолей и их торможения, и в предотвращении тошноты и рвоты, послеоперационный период. В форме суппозиториев для профилактики тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией и радиотерапией и их торможения. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Ондансетрон в форме устного лиофилизата содержит аспартам; осторожность у пациентов с фенилкетонурией.

Будьте осторожны у пациентов с известной гиперчувствительностью к другим антагонистов серотониновых 5-HT 3. Ондансетрон может увеличить время транзита по кишечнику, следует проявлять осторожность у пациентов с признаками подострой непроходимости кишечника. Используйте с осторожностью в случае сердечных аритмий или проводимости и у пациентов, принимающих антиаритмические, -блокаторы или со значительными нарушениями электролита.

Ондансетрон может увеличить риск QT пролонгации, что может привести к серьезным и потенциально летальных аритмий, в том числе трепетания-мерцания желудочков, данные клинических исследований показывают, что риск этого побочного эффекта связан с podawniem внутривенно разовой дозы 32 мг. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с риском (например, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, с предрасположенностью к повышенному уровню магния и калия в крови, и принимать лекарства, которые могут дополнительно продлить интервал QT). Препараты, содержащие лактозу не используется у больных с наследственными проблемами непереносимостью галактозы, в дефицит лактазы Lapp или первичного всасывания глюкозы-галактозы. Взаимодействие Ондансетрон противорвотное действие может быть увеличена до лечения давая IV 20 мг дексаметазона (в виде фосфата натрия).

Нет фармакокинетического взаимодействия с алкоголем, темазепама, фуросемид, трамадол, альфентанила, пропофола, тиопентала.

Это не влияет на противоопухолевую эффективность цитостатических препаратов, используемых в химиотерапии.

Не взаимодействовать с другими антиэметиков.

В связи с тем, что ондансетрон метаболизируются печеночных ферментов CYP3A4, CYP2D6, ингибиторы CYP1A2 или индукторами ферментной системы, способных изменить T 1/2, но ингибирование одного из изоферментов обычно компенсируются с другом и обычно не приводит к клинически значимых изменений в зазоре ondansetonu, и нет регулировки дозы не требуется. У пациентов, получавших мощных индукторов CYP3A4 (например фенитоин, карбамазепин, рифампицин), клиренс ондансетрон учитывая рост и концентрацию в плазме снизились. Есть сообщения, что ондансетрон может снизить обезболивающее действие трамадола.

Нежелательные эффекты Головная боль, запор, тепловое воздействие на голове или верхней части живота, икота, кожных или системных аллергических реакций, преходящее увеличение активности печеночных трансаминаз.

Редко, переходные помутнение зрения и головокружение после быстрого внутривенного введения, симптомы экстрапирамидной системы, например, пароксизмальной вынуждены искать и / или симптомов дистонические, судороги. Чрезвычайно аритмии, боль в груди с ST-сегмента депрессии с или без ST-сегмента депрессии, гипотонии и брадикардии. Иногда местные реакции могут возникать вокруг места инъекции (сыпь, крапивница, зуд), иногда распространяется вдоль жилок, которые давали лекарство.

Редко местное раздражение – сжигание перианальной области после введения суппозитория. Ондансетрон продлевает кишечный транзит и поэтому может вызвать запор у некоторых пациентов. В случае передозировки наблюдается помутнение зрения, тяжелые запоры, гипотония и эпизоды зависимой вазомоторного функции блуждающего нерва с переходной атриовентрикулярная блока второй степени.

Там нет конкретных противоядием для передозировки. Лечение должно быть прекращено и начать поддерживающее лечение и симптоматическое. Не рекомендуется для использования ипекакуане алкалоидов в лечении ондансетрон передозировки.

Беременность и лактация Категория B. Ондансетрон организма в материнском молоке. Во время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Дозировка Дозы более 8 мг внутривенно вводить только после разбавления в 50-100 мл 0,9% золь. NaCl или других жидкостей переплетаются над не менее чем за 15 минут. Рвота, вызванные химиотерапией или лучевой терапией: дозы, маршрут и график введения зависят от вида лечения и ожидаемым сила рвотных эффектов лекарств (emetogennosci).

Суточная доза составляет 8-32 мг. Взрослые. В химиотерапии, Emetogenic потенциал лечения средней и радиационной можно дать после IV или пр. При введении 8 мг 1-2 часа до химиотерапии и повторил дозу после 12 ч внутривенно или внутримышечно.

8 мг, приведенные непосредственно перед химиотерапией медленной инъекции, а затем при 12 ч после повторного доза Pr вводят в дозе 16 мг 1-2 ч до обработки.

Через 24 ч в целях предотвращения тошноты и рвоты при введении 8 мг каждые 12 часов или PR 16 мг каждые 24 ч в течение 5 дней.

В химиотерапии с высоким эметогенной потенциального лечения может быть дано им, внутривенно или пр. внутривенно или внутримышечно.

ондансетрон было эффективным в следующих режимах дозирования в течение первых 24 ч после химиотерапии: 1 разовая доза 8 мг, учитывая медленное внутривенной инъекции из них непосредственно перед химиотерапией; 2 8 мг доза медленно внутривенно или внутримышечно инъекции, непосредственно перед химиотерапией, а затем повторяют два раза с интервалом в 2-4 ч внутривенно или внутримышечно, или следующим после первой дозы внутривенного постоянной скорости инфузии 1 мг / ч в течение 24 ч; 3 . Однократная доза 32 мг разводят в 50-100 мл 0,9% золя.

NaCl или других жидкостей и инфузия в течение не менее 15 минут, непосредственно перед химиотерапией. Pr введении в дозе 16 мг 1-2 ч до обработки.

Эффект может быть увеличена, давая 20 мг дексаметазона IV. Через 24 ч в целях предотвращения тошноты и рвоты при введении 8 мг каждые 12 часов или PR 16 мг каждые 24 ч в течение 5 дней. Дети.

Iv разовая доза 5 мг / м 2., Непосредственно перед началом химиотерапии, затем 4 мг, учитывая после 12 ч лечения ондансетрон 4 мг 2 / д следует продолжать после 5 дней. Там нет никаких данных об использовании ондансетрон в форме суппозиториев. Тошнота и рвота в послеоперационном периоде.

Взрослые.

В целях предотвращения тошноты и рвоты, послеоперационный период, ондансетрон может быть использован как для IV, IM, или после. Можно вводить в разовой дозе 4 мг внутримышечно или внутривенно медленной инъекции непосредственно перед индукции анестезии. Рекомендуемая доза составляет 16 мг после за час до анестезии.

В послеоперационном периоде для лечения тошноты и рвоты, рекомендуется, что администрация 4 мг внутримышечно или медленно внутривенной инъекции. Дети в 2 лет в целях предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей IV ондансетрон быть использован в дозе 0,1 мг / кг. дозы до 4 мг инъекции медленно внутривенно перед наркозом, во время или после введения анестезии. В послеоперационном периоде, для лечения тошноты и рвоты, ондансетрон можно вводить путем медленной внутривенной инъекции 0,1 мг / кг. до 4 мг. Есть ограниченные данные об использовании в профилактике послеоперационной тошноты и рвоты и их лечение у детей до 2 лет максимальная суточная доза у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью составляет 8 мг. Примечания