Левофлоксацин

Левофлоксацин

Левофлоксацин (профессиональное описание) Действие Синтетические фторхинолоны антимикробный агент, S (-)-энантиомер рацемического соединения, которое офлоксацин. Механизм действия основан на комплексном воздействии на гиразы ДНК / ДНК и топоизомеразы IV. Чувствительные организмы (микроорганизмы, отмеченные * – эффективность целом подтверждены в клинических испытаниях): Аэробные грам-положительных бактерий: Enterococcus фекальный *, * чувствительны золотистый стафилококк, метициллин-чувствительные золотистый стафилококк haemolyticus, золотистый saprophyticus, стрептококк группы С и G, Streptococcus агалактии, пневмококк * sredniowrazliwy и устойчивых к пенициллину Streptococcus Пирролидонилпептидаза *, аэробные грамотрицательные бактерии: Acinetobacter baumannii *, Citrobacter freundii *, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloaceae *, * кишечная палочка, гемофильная палочка * чувствительны, и резистентны к ампициллину, гемофильной рагатЦиепгае *, Klebsiella oxytoca, Klebsiella пневмонии *, Moraxella катарального * (б + / В. -), Morganella morganii *, Pasteurella multocida, Proteus Mirabilis *, Proteus обыкновенная, Провиденсия rettgeri, Провиденсия stuartii, синегнойная палочка *, Serratia marcescens * Анаэробные бактерии: Bacteroides ломкая, Clostridium Perfringens, Peptostreptococcus Другие: * Лобзин, Chlamydia psittaci.

, легионелл *, микоплазма пневмонии *.

Промежуточными чувствительными микроорганизмами: Аэробные грам-положительных бактерий: Staphylococcus haemolyticus метициллин устойчивый; аэробные грамотрицательные бактерии: Burkholderia cepacia, анаэробные бактерии Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium несговорчивый резистентных микроорганизмов: Аэробные грам-положительных бактерий: Staphylococcus. стафилококк устойчивы к метициллину.

Основным механизмом устойчивости к антибиотикам является мутация в Гыр-A. В пробирке исследования пришли к выводу перекрестной резистентности между левофлоксацина и других фторхинолонов. Как правило, нет перекрестной устойчивости между левофлоксацина и других классов антибиотиков.

Левофлоксацин назначается после быстро всасывается и почти полностью, т не более – около 1 ч Абсолютная биодоступность составляет около 100%. Левофлоксацин линейные кинетика в диапазоне доза 50-600 мг. Еда мало влияет на всасывание препарата. Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с белками плазмы.

Накопление левофлоксацина вводят в дозах 500 мг 1 / сут в течение длительного применения не имеет значения, пока вы можете ожидать небольшой накопления препарата в дозах 500 мг 2 / д Стационарное достигается через 3 дня. Левофлоксацин хорошо проникает в слизистой бронхов, выделениями и эпителии дыхательных путей wewnatrzpecherzykowego жидкости. Концентрация в концентрации легочной ткани значительно выше, чем в сыворотке крови.

Левофлоксацин проникает плохо в спинномозговой жидкости, в то время как высокая концентрация достигается в моче проникает также в предстательной железе.

После актуальные глазной препарат хранится в слезной пленки проникает в роговицу и достигает высоких концентраций в водянистой влаги. Левофлоксацин метаболизируется в очень малой степени, и метаболиты demetylolewofloksacyna N-оксид левофлоксацин.

Метаболиты составляют менее 5% от дозы выводится с мочой.

Левофлоксацин является стабильным и не стереохимически инверсию. После администрация после и IV. т 1/2 6-8 часов левофлоксацин Ликвидация происходит в основном через почки (> 85% от дозы). Там нет значимых различий в фармакокинетике левофлоксацина, стоящие после и IV. Оба пути введения могут быть использованы как взаимозаменяемые.

Почечная недостаточность влияет на фармакокинетику левофлоксацина.

Наряду с уменьшением почечной функции уменьшается почечная экскреция и клиренс препарата, в половине увеличивается.

Там нет существенных различий в кинетике левофлоксацина в молодых и пожилых пациентов, за исключением разниц, связанных с клиренсом креатинина исключением.

Левофлоксацин после введения обоих и имеет фототоксического внутривенно лишь в очень высоких дозах. Как и другие хинолоны, левофлоксацин влияет на суставной хрящ.

Показания Местно при лечении поверхностных бактериальных инфекций глаза у пациентов после первой Iv лет и после пневмонии, осложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит, инфекции кожи и мягких тканей инфекции, хронический бактериальный простатит. После острого синусита, обострения хронического бронхита, неосложненных инфекций мочевых путей. Противопоказания В виде администрации или после внутривенного гиперчувствительность к левофлоксацина, другим хинолонов или любой ингредиент препарата, эпилепсии, также в интервью, тендинит во время использования других фторхинолонов в интервью, беременность, кормление грудью.

Не используйте у детей и подростков до конца роста. Левофлоксацин не является оптимальным средством для использования в случае тяжелой пневмококковой пневмонии.

В больничных инфекций, вызванных P. палочки может потребоваться комбинированная терапия. В случае подозрения на тендинит или псевдомембранозного колита, препарат должно быть прекращено и соответствующие терапии. Как и другие хинолоны, левофлоксацин следует использовать с осторожностью у больных с повышенным риском судорог, такие как повреждения ЦНС или параллельного фенбуфена приложений и подобных НПВП или другими препаратами, которые снижают порог судорожной готовности, таких как теофиллин.

Будьте осторожны у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат. Во время лечения необходимо избегать воздействия УФ-излучения.

В случае параллельного использования антагонистов витамина К необходимо контролировать параметры свертывания крови. В случае психотических реакций следует прекратить производство по делу наркотиков и соответствующие; осторожностью при использовании левофлоксацина у пациентов с психозом или у пациентов с историей психических заболеваний.

Будьте предельно осторожны в пациентах с известным риском QT пролонгации.

У пациентов, получающих пероральные гипогликемические или инсулин следует контролировать уровень глюкозы в крови.

Терапия должна быть прекращена, если пациент разрабатывает симптомы нейропатии.

В виде глазных капель. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, беременность, период лактации.

Субконъюнктивальное Не вводить не вводить в переднюю камеру глаза.

В случае реакции гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

Если во время лечения, пациенты ухудшение грибковой инфекции, вы должны прекратить использовать препарат и начать соответствующее лечение. Хотя использование левофлоксацина в конъюнктивальный мешок не должен носить мягкие контактные линзы.

Взаимодействие Соли железа и антациды, содержащие магний и алюминий, совместном введении уменьшить всасывание левофлоксацина, рекомендуется, что препараты, содержащие катион двухвалентного или трехвалентного, например, соли железа, магния или алюминия, взять хотя бы за два часа до или после введения левофлоксацина 2 ч после, не было никакого взаимодействия с карбонатом кальция. Сукральфат уменьшает биодоступность попадает параллельного левофлоксацина рекомендуется принимать его не менее 2 часов после приема левофлоксацин. В ходе сопутствующей использования хинолонами и общей теофиллина или НПВП есть значительное снижение порога судорожной.

В ходе сопутствующей администрации фенбуфен концентрации обычно используется левофлоксацин увеличился на 13%. В результате ингибирования секреции левофлоксацина почечных канальцев циметидина уменьшается почечный клиренс левофлоксацина обычно используется на 24%, и пробенецид на 34%. В то время как общего назначения параллельно левофлоксацин T1 / 2 циклоспорина увеличивается на 33%. У пациентов, получавших антагонисты витамина К необходимо контролировать свертываемость. В то время как потребление алкоголя увеличивает риск некоторых побочных эффектов. Совместное использование карбоната кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин не влияет кинетики левофлоксацина.

Из-за несовместимости раствора для инъекций не следует смешивать с гепарином или другими щелочными растворами (например, бикарбонат натрия).

Там нет никаких исследований по взаимодействию злободневно прикладной левофлоксацина с другими лекарствами, можно ожидать, что эти взаимодействия на общем применении препарата не будет иметь клинического значения при использовании его местно.

Нежелательные эффекты После внутривенного Common: тошнота, диарея, повышение АСТ и АЛТ. Нечасто: зуд, сыпь, потеря аппетита, рвота, боль в животе, диспепсия, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, повышенная билирубина и креатинина сыворотки, эозинофилия, лейкопения, астения, грибковая суперинфекция и развитие другого устойчивы микроорганизмы. Редко: крапивница, бронхоспазм, одышка, кровавый понос, который является очень редким симптомом колита, в том числе псевдомембранозного колита, парестезии, тремор, спутанность сознания, судороги, тревога, депрессия, психотические реакции, возбуждение, тахикардия, артериальная гипотензия, артралгия, мышечные боли, боль от тендинит, в том числе тендинит, нейтропения, тромбоцитопения. Очень редко: ангионевротический отек, гипотензия, шок rzekomoanafilaktyczny, чувствительность к свету, hiopoglikemia, особенно у пациентов с сахарным диабетом, онемение, зрения, слуха, вкуса и обоняния, галлюцинации, психотические реакции с опасными для жизни поведения, в том числе суицидальных мыслей и попыток, разрыв сухожилий, мышечная слабость, нарушение функции печени, таких как гепатит, острая почечная недостаточность, агранулоцитоз, аллергический альвеолит, лихорадка.

Также: тяжелые буллезные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема, QT пролонгации, острый некроз скелетных мышц, гемолитическая анемия, панцитопения, экстрапирамидных симптомов и других заболеваний мышечной координации, васкулит, нападения порфирии у пациентов с порфирией.

Глазные капли. Часто, горящими глазами, снижение зрения, слизистый секрет в конъюнктивальный мешок.

Редко жжение век, отек конъюнктивы, конъюнктивы папиллярный отек, отек век, глазного дискомфорта, зуд, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, отек конъюнктивы кусковых, сухие глаза, век эритема, светобоязнь, расчеты по краю век, слезотечение. Был также головные боли, насморк, тошнота, nawrazliwosci реакции. В случае передозировки, ЦНС: спутанность сознания, расстройства равновесия, нарушение сознания, генерализованные судороги, повышенная интервал QT. В случае передозировки, симптоматическое лечение должно быть начато, мониторинг ЭКГ. Для того, чтобы защитить слизистую оболочку желудка может быть дано антациды.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ и ПАПД, не эффективны в удалении левофлоксацин крови.

Там нет специфических антидотов. Беременность и лактация Категория С. Не использовать во время беременности и кормления грудью.

Дозировка В конъюнктивальный мешок. В течение первых двух дней по 1-2 капли каждые 2 часа, до 8 / сут (за исключением часов сна), после чего 4 / д Лечение обычно занимает до 5 дней, препарат используется при изучении 15 дней.

При введении IV IV или медленно, продолжительностью не менее 30 минут в дозе 250 мг и 60 мин при дозе 500 мг. Через несколько дней лечения может вообще IV препарат при введении, в зависимости от общего состояния пациента. Так как эти два пути введения препарата эквивалентны, используется в той же дозе. Внебольничная пневмония 1-2 500 мг / сут в течение 10-14 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит 250 мг 1 / сут 7-10 дней (При тяжелых инфекциях следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы). Хронический бактериальный простатит 1 500 мг / сут в течение 28 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей от 250 мг 1 / д до 500 мг 2 / сут в течение 7-14 дней. После острого синусита 500 мг 1 / сут в течение 10-14 дней.

Обострение хронического бронхита 250-500 мг 1 / сут в течение 7-10 дней. Неосложненных инфекциях мочевыводящих путей 250 мг 1 / сут в течение 3 дней.

У пациентов с почечной недостаточностью, доза зависит от клиренса креатинина. 1 доза остается неизменной. Тогда, у пациентов с клиренсом креатинина 50-20 мл / мин дается половину дозы с той же периодичностью у пациентов с клиренсом креатинина 19-10 мл / мин вводят четвертой дозы (в случае начальной дозе 250 мг 1 / D используется 125 мг каждые 48 часов) у пациентов с клиренсом креатинина <10>