Лоразепам

Лоразепам

Лоразепам (профессиональное описание) Действие Бензодиазепина средней продолжительности действия анксиолитическая активность показывая, снотворные, седативные, противосудорожные препараты и умеренной активности миорелаксирующим. Механизм действия бензодиазепинов не была полностью выяснена, место их действий макромолекулярный комплекс, содержащий рецепторы ГАМК А, бензодиазепиновые рецепторы и хлорид каналы.

Бензодиазепиновых рецепторов аллостерическими взаимодействия с рецепторами GABA A вызывает открытие хлорида каналов и увеличить проникновение ионов хлора внутри нейрона. Бензодиазепины, действуя через систему ГАМКергической, усиливать тормозящее действие ГАМК в ЦНС, в основном в лимбической системы, гипоталамуса и таламуса.

Лоразепам в хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, т макс 1-2 ч биодоступность составляет 90%. Препарат в 85% связывается с белками плазмы, т 1/2 9-19 ч и значительно не влияет на пожилых людей. Лоразепам метаболизируется в печени в неактивные производные.

Выделяется медленно почками в виде глюкуронидов. Показания Краткосрочные (до 4 недель) лечение тревожных симптомов, связанных расстройств соматические.

Нарушения сна: бессонница, проблемы со сном, короткий сон. Премедикация, для того, чтобы поднять состояние напряженности и индукции ретроградную амнезию. В процессе реабилитации, чтобы уменьшить напряжение мышц.

Используется в качестве добавки в страхе и тревоге при психозе, освоение акатизия и другие экстрапирамидные poneuroleptycznych резкое действие, при лечении кататонии. Противопоказания Гиперчувствительность к лоразепам, других бензодиазепинов или любой из других ингредиентов, миастения, глаукома-закрытия глаукомы, тяжелой дыхательной недостаточности, синдрома апноэ во сне. Не использовать параллельно с скополамин. Будьте предельно осторожны у пожилых, ослабленных пациентов, пациентов с печеночной и / или почечной недостаточности, дыхательной недостаточности.

Использование лоразепам перспективе или в больших дозах, как и другие бензодиазепины, связано с риском психологической зависимости и физического. Прекращение бензодиазепинов часто ассоциируется с наступлением «отражения» проявляется в течение 1-2 дней бессонницы и тревожности.

Снятие симптомов (например, тревожность, нарушения сна, раздражительность, депрессия, головные боли и судороги мышц, потеря аппетита) происходят часто в течение нескольких дней после прекращения бензодиазепинов, иногда более длительные периоды между дозами или за счет снижения дозы. В результате продолжительного использования или администрации нескольких доз наблюдается ослабление седативного и воздействия на психомоторной активности в результате развития толерантности. Бензодиазепины могут вызвать последующее забвение.

Они могут также вызвать возникновение парадоксальных реакций (острое состояние возбуждения, бессонница, повышение мышечного напряжения, эйфория, психотические симптомы) в случае их появления терапии следует прекратить.

У пациентов с депрессивными расстройствами бензодиазепинов можно использовать только в сочетании с антидепрессантами по контролю бессонницу и беспокойство упреждающий. В случае длительного использования, желательно контролировать периферической крови и функции печени. Взаимодействие Существует синергия действий в параллельном администрации с препараты миорелаксанты.

Лоразепам усиливает эффект этанола, препаратов с ЦНС депрессантов (производные морфина, барбитураты, антидепрессанты, седативные средства, нейролептики, антигистаминные препараты, клонидин). В случае параллельного использования лоразепама с скополамин наблюдается более высокий уровень седации, галлюцинации и поведенческих расстройств. Были сообщения о угнетение дыхания, ступор и гипотонии с сопутствующей администрацией Loxapine и лоразепам.

В случае параллельного применения лоразепама и клоназепам сообщили значительное седации, слюнотечение, атаксию и смерть.

После одновременное использование галоперидола и лоразепама сообщили возникновение апноэ, кома, брадикардия, сердечные аритмии, остановка сердца и смерть.

В ходе параллельного применения лоразепама и вальпроевой кислоты или пробенецида снижается клиренс лоразепама – лоразепам доза должна быть снижена на 50%. Дисульфирам может усиливать действие лоразепама. Одновременно администрация лоразепама с дигоксином (особенно у пожилых больных) может увеличить концентрацию в плазме.

Совместное использование оральных контрацептивов и оформления увеличивается лоразепам лоразепам. Лоразепам может увеличить токсичность зидовудина. Цизаприд вызывает кратковременное повышение поглощения.

Осторожность следует соблюдать при назначении бензодиазепинов у пациентов, принимающих леводопы, так как они могут снизить его эффективность.

Курение может уменьшить седативный эффект производных бензодиазепина. Нежелательные эффекты Сонливость, усталость, головокружение, а иногда потеря координации, помутнение зрения, сухость во рту, нарушение желудочно-кишечного (тошнота, диарея, запор). Редко: лейкопения, повышение уровня сывороточного ЛДГ, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушения аппетита, головная боль, артериальная гипотензия, аллергические кожные реакции с зудом, покраснение лица.

Нарушения дыхания, апноэ сна. Иногда парадоксальные реакции наблюдались. Передозировка может проявляться в виде сонливости, нарушения сознания, координации, рефлексов слабость, невнятная речь, а также тахикардия, гипотония и костного депрессии дыхательного центра.

Лечение: монитор дыхания, частота сердечных сокращений и артериальное давление, промывание желудка, введение внутривенных жидкостей и поддерживать проходимость дыхательных путей. Большой гипотония, требующая администрацию вазопрессоров. При тяжелом отравлении бензодиазепинов в дополнение к симптоматической терапии рекомендуется вводить флумазенила (селективный антагонист бензодиазепиновых рецепторов) для частичной или полной отмене седации, вызванной этими препаратами.

Будьте в курсе риск судорог после введения флумазенила, особенно у пациентов, получающих долгосрочные бензодиазепина или в случае передозировки трициклических антидепрессантов. Беременность и лактация Категория D Лоразепам проникает через плаценту. Не используйте во время беременности.

Лечение должно быть завершено заблаговременно планируемой беременностью.

Администрация препарата в третьем триместре или во время родов связано с риском возникновения детской вялого (синдром флоппи младенческой), характеризуется неонатальной гипотонией, гипотермия, дыхательной недостаточности и сосательный рефлекс. Лоразепам проникает в грудное молоко. Не использовать во время кормления грудью.

Дозировка Определить самую низкую эффективную дозу в течение самого короткого лечения и использовали насколько это возможно.

Уменьшение дозы должны всегда проводиться постепенно, под пристальным медицинским наблюдением. Один раз Взрослые. В штатах тревоги и психического напряжения: обычно 1 мг 2-3 раза / сут, в исключительных случаях доза может быть увеличена до 2,5 мг 2-3 раза / день В лечение панического расстройства в соответствии с рекомендациями АПА следует использовать 2-6 мг / сут, в соответствии с польским экспертом – 1-3 мг / сут В долгосрочной лечения панического расстройства, используемой только тогда, когда трициклические антидепрессанты и ингибиторы обратного захвата серотонина неэффективны.

В Бессонница: 1-4 мг 1-2 часа до сна. Премедикация: 2-4 мг. Доза в соответствующих случаях может быть увеличена, но не более 10 мг / сут У пожилых пациентов 1-2 мг / сут Примечания Лоразепам может ухудшить работу психомоторного и когнитивные функции. В период применения и в течение 5 дней после лечения, не автомобилем или работать машины. Во время лечения не употреблять алкоголь.

Вы должны сообщить пациенту, что бензодиазепины могут вызвать психологическую и физическую зависимость, а также тот факт, что как до, так увеличивая дозу и его резкое уменьшение, должен проконсультироваться с врачом.