Варениклин

Варениклин

Варениклин (профессиональное описание) Действие Частичный агонист селективные нейрональные никотиновые холинергические рецепторы42, имеет как агонистической активностью, с более низкой характеристической эффективности никотина и никотина в присутствии антагониста, имеет большее сродство к другим, чем42 никотиновых рецепторов, никотиновых рецепторов, и не-носителей рецепторов. Эффективность в курительной результате прекращения частичной активности агониста варениклина в на42 никотиновых рецепторов – его связывания с рецептором производит эффект, достаточный для облегчения симптомов тягу и снятия симптомов. Это сопровождается снижением «эффекта награду” и “укрепление эффекта», вызванных курением, который является замок происходит в результате ингибирования никотина связывания42 рецепторов (антагонисты деятельности).

После перорального приема, препарат практически полностью всасывается, биодоступность высока и не зависит от пищи и время введения, T макс 3-4 часов, устойчивое состояние после повторного дозирования достигается после 4 дней.

Варениклин слабо связывается с белками плазмы. 92% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, менее 10% от метаболизма, т 1/2 составляет приблизительно 24 ч, выводится почками варениклина в первую очередь через клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции через органического OCT2 катионный носителя.

Varenicline в виде однократной дозы (0,1-3 мг) и нескольких доз (1-3 мг / сут) обладает линейной фармакокинетикой. Там не было никаких клинически значимых различий в фармакокинетике препарата, связанных с возрастом, расы, пола, статуса курения факт или сопутствующих препаратов.

Варениклин не имеет существенного значения печеночный метаболизм, а значит печеночная недостаточность не должны иметь никакого влияния на его фармакокинетику. Там не было никаких изменений в фармакокинетики у пациентов с легкой степенью почечной недостаточности.

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек, действие варениклина имеет 1,5-в 2,1 раза krotnemuoraz увеличение по сравнению с предметов с нормальной функцией почек. У пациентов с ХПН, варениклин эффективен устранение во время гемодиализа. Фармакокинетика варениклина у пожилых пациентов с нормальной функцией почек похож на фармакокинетики препарата у более молодых пациентов.

В пробирке исследования показали, что это вряд ли изменяет фармакокинетики варениклина соединений в первую очередь метаболизируется цитохрома Р-450. Показания Отлучение взрослых от курения. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, беременность, терминальной стадией почечной недостаточности.

Не показали безопасность и эффективность препарата у детей и подростков до 18 лет лет, поэтому, не дозировка рекомендации в этой возрастной группе. Влияние прекращения курения являются физиологические изменения в организме, которые могут изменить фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных средств, таких как теофиллин, варфарин и инсулина следует рассмотреть вопрос об изменении их формы.

Безопасность и эффективность препарата у людей с тяжелыми психическими заболеваниями, такими как шизофрения, биполярное расстройство и депрессии.

Есть ограниченные данные о прекращении курения у больных со стабильной шизофренией или шизоаффективным.

Отказ от курения может увеличить сопутствующих психических заболеваний (например, депрессия), в таких случаях, будьте осторожны и тщательно информировать симптом пациента отказа от курения может быть подавленное настроение, редко в том числе суицидальных мыслей и попыток.

После введения препарата на рынке в некоторых людей, получающих варениклина наблюдаемые изменения в поведении или мышления, перепады настроения, агрессивное поведение, наличие тревожности, психоза, депрессии и мыслей, поведения и попытки самоубийства; наблюдаемые изменения также влияют люди без сосуществующих психических заболеваний и людей, которые в момент их возникновения все еще горит табак. В случае возбуждения, изменения в поведении, настроении или мыслей или попыток самоубийства, прекратить использование варениклина.

Во время лечения с судорог варениклина были обнаружены как у больных с историей судорог, и без него, использовать с осторожностью у пациентов с историей судорог или с другими заболеваниями потенциально снизить порог судорожной.

После лечения с 3% пациентов испытывают ухудшение раздражительность, призываем необходимость курения, депрессии и / или бессонницы, вы должны информировать пациента и рассматривать постепенно уменьшая дозу. У пациентов со стабильной сердечно-сосудистые заболевания с варениклин наблюдается более высокий уровень сердечно-сосудистых событий, пациентам следует рекомендовать, чтобы сообщить о появление новых или ухудшение существующих сердечно-сосудистых событий и оперативно сообщили симптомов сердечного приступа или udaru.3 Postmarketing торговая в некоторых людей, получающих варениклина наблюдались реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, пациент должен иметь в виду, что в случае отек лица, рта (язык, губы, десны), шея (горло и гортань) и конечностей немедленно сообщить врачу в таких случаях лечение должно быть прекращено.

В пост-маркетинговые отчеты также редкие случаи тяжелых кожных реакций, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и мультиформная эритема и, если первые признаки кожной реакции, лечение должно быть прекращено. Взаимодействие Предыдущие клинические данные свидетельствуют о том, что варениклин не входит в значительных взаимодействий с другими лекарственными средствами.

В случае параллельного приложения корректировка не дозы рекомендуется для обоих werenikliny и наркотиками у цитохрома Р-450, и препаратов устраняется почечной секреции (например метформина). Одновременно администрация циметидин и варениклина увеличилась на 29% экспозиции варениклина в результате снижения его почечного клиренса в случае параллельного использования обоих препаратов у пациентов с мягкой и умеренной почечной недостаточностью не рекомендуется изменять дозировку, а у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует избегать параллельно использование циметидина и варениклина.

Варениклин не изменяет фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.

Варениклин не влияет на фармакокинетику варфарина, ни протромбинового времени, но отказ от курения может вызвать изменения в фармакокинетике варфарина. Варениклин не влияет на фармакокинетику бупропиона в устойчивом состоянии. Во время параллельного использования варениклина и никотиновой заместительной терапии в виде трансдермальных пластырей статистически значимое снижение систолического артериального давления и увеличение случаев головная боль и головокружение, рвота, расстройство желудка, и усталости.

Данные, касающиеся взаимодействия между варениклина и алкоголя ограничены.

Нежелательные эффекты Побочные эффекты могут быть связаны с приемом изменения наркотиков или физиологические после прекращения курения. Очень часто: аномальные мечты, бессонница, головная боль, тошнота. Общие: повышение аппетита, сонливость, головокружение, извращение вкуса, рвота, запор, диарея, метеоризм, дискомфорт в животе, расстройство желудка, сухость во рту, усталость.

Нечасто: бронхит, ринит и фарингит, синусит, грибковые инфекции, вирусные инфекции, анорексия, снижение аппетита, повышенная жажда, панические реакции, замедление мыслительных процессов, нарушение мышления, изменения настроения, депрессия, тревога, галлюцинации, тремор, нарушение координации, арест, дизартрия, повышенная напряженность мышц, беспокойство, hypoaesthesia, вкус, сонливость, повышение или снижение либидо, мерцательная аритмия, сердцебиение, ST-сегмента депрессии или уменьшение амплитуды Т-волны в ЭКГ, увеличение частоты аритмий сердце, скотома, склеры обесцвечивание, боль в глазах, расширение зрачков, светобоязнь, близорукость, чрезмерное слезотечение, шум в ушах, одышка, кашель, охриплость, боль в горле и гортани, раздражение горла, носа и отека слизистой дыхательных путей и придаточных пазух носа, поток выделения из носа к задней части горла, насморк, храп, повышение артериального давления, рвота кровью, свежей крови в стуле, гастрит, желудочно-пищеводного рефлюкса, боли в животе, изменение привычки кишечника, аномальных фекалий, отрыжка с возвращение желудочного содержимого и газа, афтозного стоматита, болезненность десен, языка покрытием, обобщенной сыпь, эритема, зуд, акне, гипергидроз, ночные поты, тугоподвижность суставов, мышечные спазмы, боли в мышцах груди, Costochondritis, глюкозурия, никтурия, полиурия, чрезмерное менструальное кровотечение, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция, дискомфорт или боль в груди, лихорадка, чувство холода, усталости, циркадный ритм расстройства сна, недомогание, киста, аномальных показателей функции печени, уменьшая количество тромбоцитов, увеличение массы тела, аномалии спермы, повышенные уровни С-реактивного белка, снижение концентрации кальция в крови. Редкие сердечно-сосудистых осложнений. С неизвестной частотой: гипергликемия, сахарный диабет, суицидальные мысли, психоз, агрессия, ненормальное поведение, сомнамбулизм, инфаркт миокарда, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и мультиформная эритема, ангионевротический отек.

Возникновение инфаркта миокарда, депрессии и суицидальных мыслей, психоз, галлюцинации, беспокойство, агрессивность, иррациональное поведение и серьезных кожных реакций, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и отек Квинке были зарегистрированы в постмаркетинге опыта. В случае передозировки, в случае необходимости, поддерживающее лечение.

Там нет опыта в отношении использования варениклина диализа следующей передозировки.

Беременность и лактация В связи с отсутствием достаточных данных не может использоваться во время беременности. Варениклин из организма в молоке кормящих животных, не известно, является ли это из организма в грудном молоке и должны рассмотреть преимущества и риски продолжения или прекращения лечения или грудного вскармливания.

Дозировка После, принимать таблетки целые водой, без пищи.

Пациент должен назначить дату бросить курить и начать принимать за 1-2 недели до этой даты. Первоначально: 1.-3. день 0,5 мг 1 / д, 4-7. 2 дня х 0,5 мг / сут в течение 11 недель с последующим 1 мг 2 х / день В случае непереносимости побочных эффектов дозу можно временно или постоянно снижается до 0,5 мг 2 / д Для пациентов, которые успешно бросил курить в течение 12 недель лечения, вы можете рассмотреть возможность использования препарата в дозе 1 мг 2 / сут в течение следующих 12 недель нет данных об эффективности дополнительного периода лечения у пациентов, которые не смогли в отказ от курения в течение первых 12 недель лечения с или после лечения, которые рецидив.

Из-за повышенного риска рецидива в период сразу после окончания лечения можно считать, постепенный вывод препарата.

У пожилых пациентов с нарушением функции печени или с мягкой и умеренной почечной недостаточностью, коррекции дозы не требуется, у пациентов с умеренным нарушением функции почек может уменьшить дозу до 1 мг 1 / сут в случае невыносимых побочных эффектов для пациента. В случае тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30>