Прегабалин

Прегабалин

Прегабалин (профессиональное описание) Действие Производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Прегабалин связано с вспомогательной субъединицы (белка 2-д), путем изменения открытие мембранного напряжения, кальциевого канала в ЦНС, сильно смещая связывание [3 H]-габапентин. В голодном состоянии т Макс 1 ч, биодоступность -> 90%. После повторных доз стационарном состоянии происходит после 24-48 ч администрация с пищей не уменьшается C Макс примерно на 25-30% от его максимальной около 2,5 ч, в то время как не влияет на степень всасывания препарата. Прегабалин не связывается с белками плазмы.

У животных, проникает в гематоэнцефалический барьер, через плаценту и едой. Прегабалин метаболизируется в незначительной процентах.

Прибл. 98% дозы выводится с мочой в виде неизмененного препарата.

N-метилированы производная прегабалина – основной метаболит в моче – 0,9% дозы. т 1/2 ликвидации составила 6,3 ч плазмы и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Пол не влияет на плазменные концентрации прегабалина. Прегабалин просвет уменьшается с возрастом.

Показания Нейропатическая боль периферической и центральной у взрослых. Дополнительные лечение частичных изъятий в взрослых, с или без вторичной генерализации.

Обобщенные тревожное расстройство у взрослых. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Эффективность и безопасность прегабалина у больных до 12 лет лет, поэтому не рекомендуется для применения у детей и подростков.

Пациенты с проблемами непереносимостью галактозы (первичная лактазная недостаточность) или с аномальным глюкозы галактоза энтеропатии не должны принимать это лекарство. Пациенты с сахарным диабетом, которые Pregabalin лечения повышение массы тела может потребоваться настроить гипогликемии лекарства.

Лечение Прегабалин иногда ассоциируется с головокружением и сонливостью, что может увеличить возникновение случайных травм (падения) в пожилых людей. Лечение Прегабалин возможны временные изменения в остроты зрения и нарушениями функции почек, решены после отмены препарата.

У некоторых больных, особенно у пожилых пациентов с нарушениями сердечно-сосудистой системы может произойти застойной сердечной недостаточности, препарат следует использовать с осторожностью в этих больных. После прекращения краткосрочного или долгосрочного лечения наблюдались симптомы отмены: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, синдром гриппа, нервозность, депрессия, боль, потливость, головокружение, лечение следует прекратить постепенно. Есть недостаточно данных о параллельной вывода противоэпилептических препаратов и использования прегабалина монотерапии, узнав о изъятий прегабалина в поддерживающей терапии.

Сообщается возникновение суицидальных мыслей и поведения у больных, принимающих противоэпилептических препаратов по различным показаниям, пациенты должны контролироваться на наличие признаков суицидальных мыслей и поведения, а также рассмотреть соответствующее лечение. Взаимодействие Прегабалин кажется, добавка к оксикодона в отношении когнитивной функции и грубых моторных навыков. Прегабалин может усиливать эффекты этанола и лоразепама.

Несколько пероральные дозы прегабалина с оксикодона, лоразепама или этанола не приводит к клинически значимых эффектов на дыхание. В пост-маркетинговые отчеты дыхательной недостаточности и комы у больных, получавших прегабалин параллельно с другими препаратами, действующего на центральную нервную систему.

Маловероятно, что Pregabalin индуцированные фармакокинетические взаимодействия или предметом.

Vivo никаких существенных фармакокинетических взаимодействий между прегабалина и фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, ламотриджин, габапентин, лоразепам, оксикодон или этанол. Устные противодиабетические, мочегонные средства, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают существенного влияния на прегабалина оформления.

Одновременно администрация прегабалина с оральными контрацептивами не влияет на фармакокинетику ни одного из них. В случае параллельного применения опиоидов, особенно у пожилых людей и у женщин, вы должны рассмотреть вопрос о принятии мер по предотвращению запоров. Следует проявлять осторожность в больных, которые в прошлом злоупотребляли наркотиками, и вести наблюдение этих пациентов на наличие признаков злоупотребления прегабалина.

Нежелательные эффекты Очень часто: головокружение, сонливость. Общие: повышение аппетита, эйфория, спутанность сознания, раздражительность, снижение либидо, атаксия, нарушение координации, тремор, невнятная речь, нарушение памяти, трудности с концентрацией внимания, парестезии, нарушение зрения, двоение в глазах, рвота, сухость во рту, запор, метеоризм, эректильная дисфункция, нарушение походки, чувство, подобное тому, которое происходит после употребления алкоголя, усталость, периферические отеки, увеличение веса. Нечасто: анорексия, галлюцинации, приступы паники, беспокойство, возбуждение, депрессия, подавленное настроение, изменения настроения, обезличивание, ухудшение бессонницы, трудности при поиске нужных слов, патологические сновидения, повышение либидо, аноргазмия, апатия, обмороки, ступор, миоклонус мышцы, психомоторное гиперактивность, поля зрения дефекта, отсутствие вкуса, дискинезии, головокружение осанки, намерение тремор, нистагм, когнитивные нарушения, невнятная речь, слабость, рефлексов, гипестезия, амнезия, парестезии, ощущение жжения, нарушение зрения, отеки глаз, боль в глазах, амблиопия, сухость глаз, повышенное слезотечение, тахикардия, приливы, промывка, одышка, сухость в носу, чувство распирания живота, гиперактивного слюнных желез, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, гипестезия в полости рта, потливость, сыпь папулезная, тремор, опухание суставов, мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в верхней, мышечная ригидность, недержание мочи, боли во время мочеиспускания, задержка эякуляции, сексуальная дисфункция, падает, стеснение в груди, слабость, жажду, увеличение креатинфосфокиназы креатинин, АЛТ, АСТ, количество тромбоцитов уменьшилось.

Редко: нейтропения, гипогликемия, расторможенность, повышенное настроение, гипокинезия, паросмия, дисграфия, потеря периферических частях поля зрения, чувствуя изображение вибрации видел, с поправками, внесенными глубины зрения, вспышки чувства в глазах, раздражение глаз, мидриаз, косоглазие, видения в светлых тонах, гиперакузия, атриовентрикулярная блокада первой степени, синусовая тахикардия, синусовая брадикардия, синусовая аритмия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, замораживание дистальных частей тела, кровотечение из носа, горла герметичность, назофарингит, кашель, заложенность носа, насморк, храп Асцит, панкреатит, дисфагия, крапивница, холодный пот, острый некроз скелетных мышц, кривошея, боль в шее, почечная недостаточность, олигурия, отсутствие менструации, выделения из соска, боль в груди, дисменорея, молочной гипертрофии, болезненный отек ткани подкожного, лихорадка, озноб, усиление боли, увеличение уровня глюкозы в крови, креатинина, снижение уровня калия, потеря веса, снижение числа лейкоцитов. Постмаркетингового реакций гиперчувствительности, отек Квинке и аллергические реакции, агрессии, потеря сознания, психических расстройств, головной боли, потере зрения, кератит, застойной сердечной недостаточности, QT пролонгации, отек легких, отек языка, диарея, тошнота, команды синдром Стивенса-Джонсона, зуд, задержка мочи и отек лица, происходящие с неизвестной частоты.

При лечении нейропатической боли центрального повреждением спинного мозга, вызванной побочным эффектам, в том числе ЦНС, в частности, сонливость, часто происходят. В случае передозировки, поддерживающей терапии, при необходимости гемодиализа. Беременность и лактация Там нет достаточных данных от использования прегабалина у беременных женщин.

Препарат не следует использовать во время беременности, если ожидаемая польза для матери явно превышает потенциальный риск для плода. Женщины детородного возраста должны использовать эффективные контрацептивные средства во время лечения с прегабалина.

Не известно, если прегабалин организма в материнском молоке; прегабалина лечение не рекомендуется для грудного вскармливания. Дозировка После того, как., С или независимо от него.

150-600 мг / сут в 2-3 приема. шкала. Невропатическая боль.

Первоначально 150 мг / сут После 3-7 дней, доза может быть увеличена до 300 мг / сут, а затем, в зависимости от необходимости, еще через 7 дней, большую дозу 600 мг / сут Эпилепсия.

Первоначально 150 мг / сут Доза может быть увеличена после одной недели лечения до 300 мг / сут Доза до 600 мг / сут может быть достигнуто в ближайшие недели Обобщенные тревожное расстройство. Первоначально 150 мг / сут в 2-3 приема. шкала.

, если это необходимо, доза может быть увеличена на 150 мг / сут каждую неделю, дозу до 600 мг / сут При необходимости, прекращение прегабалина следует постепенно, по крайней мере, 1 нед Пациенты с нарушением функции почек. Снижение дозы должны основываться на клиренса креатинина.

Прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (50% лекарственного средства в 4 ч). В диализных пациентов, прегабалин суточная доза должна быть скорректирована с учетом функции почек. В дополнение к суточной дозе, пациент должен получать дополнительную дозу после каждого прочного 4 ч гемодиализа. Клиренс креатинина> = 60 мл / мин – начальная доза 150 мг / сут, высокой дозе 600 мг / сут вводят в 2-3 приема.

градации;. клиренс креатинина 30-60 мл / мин – начальная доза 75 мг / сут дозы до 300 мг / сут вводят в 2-3 приема.

градации;. клиренс креатинина 15-30 мл / мин – начальная доза 25-50 мг / сут дозы до 150 мг 1 / д или 2 дозы. градации;.

клиренс креатинина <15>