Зафирлукаст

Зафирлукаст

Зафирлукаст (профессиональное описание) Действие Синтетический, высоко селективный конкурентный антагонист лейкотриена LTC 4, LTD 4 и LTE 4. При снижении активности лейкотриенов LTC 4, LTD 4 и LTE 4, предотвращает повышение сосудистой проницаемости слизистой оболочки бронхов, уменьшает аллергическое воспаление и уменьшает чувствительность к ингаляционным лейкотриенов D 4, миграция эозинофилов и базофилов в дыхательные пути. Кроме того, уменьшает выраженность бронхоспазма, а в некоторых случаях предотвратить бронхиальные спазмы, вызванные активации тромбоцитов фактора (PAF), аллергенов, физических упражнений на воздухе при низких температурах и / или больших количеств примесей. Он также обладает противовоспалительной активностью.

Этот эффект возникает в течение нескольких дней. После введения Тмакс примерно 3 ч пищи уменьшает биодоступность лекарственного средства, как правило, примерно на 40%. Зафирлукаст связывается с белками плазмы составляет 99%. Выделяется с грудным молоком.

В значительной степени метаболизируется, метаболиты показывают только небольшое деятельность.

т 1/2 составляет около 10 часов из организма в виде неактивных метаболитов с 89% в фекалиях и 10% в моче. У пациентов с нарушением функции печени стах и AUC больше.

Показания Лечение бронхиальной астмы. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, расширенный декомпенсированной печеночной недостаточности.

В связи с отсутствием соответствующих исследований не используют детей в возрасте до 12 лет не могут быть использованы, чтобы прервать острый приступ астмы. Благодаря риск токсичности печени не использует дозы более высокие, чем рекомендуется.

Если симптомов повреждения печени следует прекратить, необходимо осуществлять правильный диагноз и, возможно, лечение. Пациенты, прекратившие использование зафирлукаста из-за его гепатотоксического эффекта в будущем не должны принимать это лекарство.

В случае синдрома Churg-Стросс, прекратите использование зафирлукаста, эти пациенты не должны получать будущее этого препарата. Используйте с осторожностью у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью.

Принимая не позволяет уменьшить дозы стероидов используется. В связи с наличием лактозы не используется у больных с наследственными проблемами непереносимостью галактозы, в дефицит лактазы Lapp или первичного всасывания глюкозы-галактозы.

Взаимодействие Аспирин в дозе действующего противовоспалительное увеличивается концентрации в плазме зафирлукаста на приблизительно 45%. Теофиллин уменьшает плазменной концентрации зафирлукаста примерно на 30%; зафирлукаст обычно не влияет на концентрацию теофиллина, в редких случаях следуют увеличение его концентрации. Эритромицин снижает концентрации в плазме зафирлукаста примерно на 40%. Терфенадин AUC зафирлукаст уменьшается примерно на 54%, зафирлукаст не имеет никакого эффекта на концентрацию терфенадина.

Используется с результатами варфарин в продлении протромбинового времени примерно на 35%, эффект, вероятно, связано с ингибированием CYP2C9; во параллельных программ рекомендуется контролировать протромбиновое время. Курение увеличили очистку зафирлукаста примерно на 20%. Zafirlukast можно вводить одновременно с другими препаратами, используемых в астмы. Там не было никакого взаимодействия с оральных контрацептивов.

Нежелательные эффекты Часто, тошнота, рвота, боль в животе, головная боль. Редко, возвышений сывороточных трансаминаз (обычно бессимптомных и переходных, очень редко, но могут быть связаны с тяжелого поражения печени, молниеносный гепатит и его недостаточности), гепатит, отек нижних конечностей, суставах и мышцах, сыпь, реакции гиперчувствительности, кровоподтеки, нарушениями свертываемости крови, тромбоцитопения. Очень редко, печеночная недостаточность и молниеносный гепатит, агранулоцитоз, синдром Черджа-Стросс.

Исключительно могут возникнуть серьезные повреждения печени без предварительного симптомов дисфункции печени. В пожилых пациентов может быть более общие респираторные инфекции. В случае передозировки, симптоматическая и поддерживающая.

Беременность и лактация Категория В. В связи с отсутствием адекватных исследований у беременных женщин рекомендуется только тогда, когда потенциальная польза перевешивает риск для плода.

Не использовать во время кормления грудью. Дозировка После 2 / д, 1 час до или 2 ч после него.

Взрослые и дети после 12 лет 20 мг 2 / д Лечение должно быть продолжено и в период снижения тяжести симптомов и обострений.