Лираглутид

Лираглутид

Лираглутид (профессиональное описание) Действие Аналоговый человеческий глюкагон-подобный пептид-1 (GLP-1), инкретин гормон, характеризующееся гомологией к человеческому GLP-1 в 97%. GLP-1 увеличивает глюкозы секрецию инсулина из поджелудочной железы клеток. Лираглутид фармакокинетический профиль характеризуется длительного воздействия, чтобы позволить введение 1 / д связан с возникновением связи между молекулами лекарственного средства, связывание с альбумином и большей устойчивости к дипептидилпептидазы 4 и нейтральной эндопептидазы. Операция лираглутид рецепторов вызывает увеличение внутриклеточной концентрации цАМФ. Препарат улучшает гликемический контроль за счет снижения уровня глюкозы в крови во время голодания и после еды у пациентов с сахарным диабетом 2 типа Лираглутид зависимо регулирует глюкозы секрецию поджелудочной инсулин и глюкагон.

Во гипергликемии стимулирует секрецию инсулина и ингибирует секрецию глюкагона. С другой стороны, во время гипогликемии, снижает секрецию инсулина, секрецию глюкагона не ослабевает. Препарат также замедляет опорожнение желудка, снижает вес тела и жировой массы, препятствуя аппетит и потребление энергии.

Поглощение лираглутидом после подкожного введения медленно, т макс составляет 8-12 ч биодоступность после введения подкожно примерно 55%. Лираглутид широко связывается с белками плазмы (> 98%). Он метаболизируется в так же, как крупных белков, и опознал тело, являющуюся основной маршрут ликвидации. т 1/2 составляет 13 ч Пол и возраст существенно не влияет на фармакокинетику лираглутида.

Экспозиция снижается на 13-23% у пациентов с мягкой и умеренной печеночных обесценения, около 44% у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (> 9 по шкале на ребенка и Pugh).

Воздействие лираглутидом сократился на 33%, 14%, 27% и 28% у пациентов с легкой, умеренной, тяжелой и терминальная стадия почечной недостаточности, нуждающихся в диализе. Показания Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых для достижения гликемического контроля в комбинации с: (а) метформин или сульфонилмочевины у пациентов, чья кровь глюкозы недостаточно контролируется, несмотря максимально переносимой дозы администрация метформина или сульфонилмочевины монотерапии, (б) метформин и сульфонилмочевины или метформина и тиазолидиндион у людей, чья кровь глюкозы недостаточно контролируется, несмотря на использование двух препаратов.

Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Не используйте у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза. В связи с отсутствием исследований не рекомендуется для использования параллельно с инсулином, а также у пациентов с диабетической гастропареза и воспалительные заболевания кишечника.

Не управлять IV или использование GLP-1 может увеличить риск панкреатита. Если панкреатит подозрении лираглутид должно быть прекращено и другие лекарственные средства, которые потенциально могут быть причиной. Следует проявлять осторожность у пациентов с уже существующей болезни щитовидной железы, в клинических испытаниях, побочных реакций, связанных с щитовидной железы, в том числе повышенной кальцитонина крови, увеличение щитовидной железы и рака щитовидной железы, происходящих в частности у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в интервью.

При использовании комбинации с сульфонилмочевины гипогликемия может возникать чаще, чтобы уменьшить риск его возникновения, рекомендуется уменьшить дозу сульфонилмочевины.

Там нет опыта с использованием препарата у больных с застойной сердечной класса недостаточность III-IV NYHA; опыт людей с застойной сердечной класса недостаточность I-II NYHA ограничено. Во время лечения лираглутид наблюдается признаки обезвоживания, в том числе почечной недостаточности и должны предотвратить обезвоживание, которое может быть следствием побочных реакциях гастроэнтерита (рвота, понос).

Там нет данных о безопасности и эффективности у детей и подростков до 18 лет лет, у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью и у пациентов с нарушениями функции печени.

Взаимодействие Пациенты, получающие Лираглутид в сочетании с сульфонилмочевины могут быть в повышенном риске возникновения гипогликемии, которая может быть уменьшена за счет снижения дозы сульфонилмочевины. В пробирке, лираглутид показали очень низкий потенциал для фармакокинетических взаимодействий, связанных с цитохрома Р-450 и связывание с белками плазмы.

Лираглутид вызывает небольшую задержку опорожнения желудка, что может повлиять на всасывание сопутствующих препаратов, однако, исследования взаимодействия показали отсутствие клинически значимого поглощения задержки.

Нет регулировки дозы не требуется в случае параллельного использования парацетамола, аторвастатин, гризеофульвина, дигоксина и лизиноприл.

Там не было никакого взаимодействия с оральных контрацептивов.

Нет взаимодействия исследования с варфарином или другими производными кумарина, никто не не можем исключить такого взаимодействия, в ходе лечения рекомендуется более частый контроль МНО. Там не было фармакокинетические или фармакодинамические взаимодействия между лираглутида и инсулина детемир. Нежелательные эффекты Побочные эффекты от желудочно-кишечного тракта являются более распространенными в начале терапии и обычно исчезают через несколько дней или недель использования. Очень часто: тошнота и диарея.

Общие: рвота, запор, боль в животе и диспепсия, анорексия. Гипогликемия происходит часто, и при использовании в комбинации с сульфонилмочевины – очень часто, но обычно мягкая. В комбинации с метформином, очень часто головная боль, головокружение, часто воспаление желудка.

В сочетании с сульфонилмочевины часто воспаление комбинацию nosogardzieli.

W с метформином и сульфонилмочевины часто головная боль, зубная боль. В комбинации с метформином и тиазолидиндиона часто назофарингит, головная боль, вздутие живота, избыточное кишечных газов, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, вирусный гастроэнтерит, усталость, лихорадка. Постмаркетинговые сообщения о редких анафилактических реакций, недомогание необычный, острая почечная недостаточность, почечная недостаточность, обезвоживание, крапивница, зуд, сыпь часто.

В то время как использование препарата может развиться острый панкреатит. Там также может быть побочные эффекты, связанные с щитовидной (в том числе рака щитовидной железы, увеличение кальцитонина крови, увеличенной щитовидной железой).

Инъекции сайта реакции происходят в примерно 2% пациентов, получавших препарат, как правило, мягкая и обратимы после прекращения приема препарата. В случае передозировки, симптоматическое лечение рекомендуется.

Беременность и лактация Категории C. У животных, показанных репродуктивной токсичности и потенциальной опасности для человека неизвестна. Не используйте у беременных женщин, в случае беременности или планирования забеременеть, прекратить прием препарата.

Не известно, является ли это лекарство из организма в материнском молоке. Не использовать во время кормления грудью. Дозировка Наук в области живота, бедра или плеча, предпочтительно в то же время суток независимо от еды. Первоначально 0,6 мг 1 / сут, после по меньшей мере 1 недели, доза должна быть увеличена до 1,2 мг 1 / сут, а еще через неделю доза может быть увеличена до 1,8 мг 1 / сут Не рекомендуется вводить более высокие дозы.

В случае использования препарата в человека, получающего дальний метформин или метформин в комбинации с тиазолидиндиона должны поддерживать текущую дозы этих лекарственных препаратов. В случае использования препарата в человека, получающего далеко сульфонилмочевины монотерапии или в комбинации с метформином, рассмотреть снижение дозы сульфонилмочевины, чтобы снизить риск развития гипогликемии. Нет регулировки дозы не требуется у пожилых пациентов или с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 60-90 мл / мин). Примечания Хранить при температуре 2-8 ° С. Не замораживать.

Подержанные магазин ручка в <30>