Золпидем

Золпидем

Золпидем (профессиональное описание) Действие Hypnotic имидазопиридины группы. В отличие от бензодиазепинов слияния без разбора из всех трех подтипов рецепторов омега, золпидем является селективным агонистом омега-субъединицы GABA рецептор 1 (также известный как подтип бензодиазепина-1, является единицей GABA рецепторного комплекса). Работа седативным действием за счет модуляции канала хлорида. Показывает быстрое гипнотическое (сон легче, увеличивает общую продолжительность сна, предотвращает раннее пробуждение, и уменьшает количество и продолжительность ночных пробуждений).

По сравнению с бензодиазепинов и глубокой фазы сна (фаза 3 и 4 из медленного сна) может быть объяснено селективного слияния зольпидема омега-1 рецепторов. Не уменьшайте ежедневную деятельность на следующий день в дозе снотворное.

Седативный эффект золпидема присутствует в дозах ниже доз, которые необходимы для противосудорожное, скелетной мышечный релаксант и Antianxiety. После введения 70% всасывается из желудочно-кишечного тракта, т макс является 0,5-3 ч Питание снижает всасывание золпидем. Начало действия является 7-27 мин после введения.

В 92% связывается с белками плазмы. т 1/2 составляет около 2,5 часов у больных с печеночной недостаточности простирается примерно на 10 ч Золпидем метаболизируется в печени и выводится в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой (примерно 60%) и калом (около 40 %). Золпидем не вызывает ферментов печени. Показания Краткосрочное лечение бессонницы.

Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, обструктивного апноэ сна, миастения, тяжелой печеночной недостаточности, острого и / или тяжелой дыхательной недостаточности.. В соответствии с рекомендациями производителей не должны использоваться у детей.

Не используйте у пациентов с психическими заболеваниями, пристрастившихся к алкоголю или наркотикам.

С снотворное может подавлять дыхательный центр, следует проявлять осторожность при использовании золпидем у пациентов с нарушением функции внешнего дыхания. Перед началом медикаментозного лечения бессонницы должны, по возможности, для определения ее причин и, по возможности, устранить факторы, вызывающие ее; сохранение бессонницы после 7-14 дней лечения может указывать на наличие первичных психических расстройств или отдельных лиц, нуждающихся в диагностике и оценке. Снотворные может вызвать антероградная амнезия, с тем чтобы уменьшить риск возникновения пациента должен обеспечить 7-8 часов непрерывного сна. Следует проявлять осторожность при использовании золпидем у больных с симптомами депрессии, в связи с возможностью возникновения суицидальных пациента должны предписывать наименьшее количество препарата для предотвращения преднамеренного передозировки.

Использование золпидем может маскировать симптомы уже существующей депрессии, потому что бессонница может быть симптомом депрессии, в случае стойких бессонницы, пациент должен быть пересмотрены. Использование снотворных, особенно у пожилых людей, может сопровождаться парадоксальных реакций (беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, ночные кошмары, психотические симптомы, нарушение поведения). В таких случаях лечение должно быть прекращено.

Пациенты, принимающие золпидем может выполнять различные действия во время сна (такие как ходьба, приготовления и приема пищи, вождение, телефонные звонки), в сочетании с полной амнезией относительно этих событий, риск такого поведения увеличивается, если препарат с алкоголем или другие CNS-активные вещества и в дозах более высоких, чем рекомендуется, в связи с опасностью для себя или для окружающей среды это целесообразно отказаться от наркотиков. В случае использования транквилизаторов и снотворного для дольше, чем несколько недель, у вас могут возникнуть ослабление их седативного эффекта. Использование седативных и снотворных, таких как золпидем может привести к умственной или физической зависимости, риск зависимости возрастает с дозы и длительности лечения, это также выше у пациентов с психическими заболеваниями и / или пристрастия к алкоголю или наркотиками.

Такие пациенты должны контролироваться при использовании снотворных. В случаях, когда имело развитие физической зависимости, резкое прекращение лечения может сопровождаться симптомов отмены (например, головные боли и боли в мышцах, сильная тревога и психическое напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность, а в тяжелых случаях, нереальным, деперсонализации, Hyperacusis акустические раздражители, свет и прикосновение, онемение и покалывание в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки). После прекращение препарата может произойти кратковременное синдром, заключающийся в тяжести симптомов, которые являются показанием для использования седативных наркотиков препарат, симптомы могут сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, тревоги и страха; должны информировать пациента о возможности такого рода симптомов и принять соответствующие меры для для того, чтобы свести к минимуму возможность тревоги и других симптомов после лечения.

В случае короткого действия седативных препаратов и снотворных абстинентный синдром может возникнуть в промежутках между приемами.

В связи с miorelaksujace, может увеличить риск падений у пациентов вставать ночью. Препараты, содержащие лактозу не следует назначать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимостью галактозы, в дефицит лактазы Lapp и первичной всасывания глюкозы и галактозы.

Взаимодействие Синергизм может проявиться при параллельном применении препаратов, действующих на угнетение центральной нервной системы (антидепрессанты, ингибиторы МАО, нейролептики, противосудорожные препараты, седативные, снотворные, транквилизаторы, анестетики, седативные антигистаминные препараты, опиоидные анальгетики) или этанол. В случае антидепрессантов СИОЗС клинически значимых фармакокинетических лекарственных взаимодействий.

Применение параллельно с пароксетином, бупропион, дезипрамина, флуоксетин, сертралин и венлафаксин может привести к бредом и галлюцинациями коротких.

Клинически подтверждено, что сертралин – ингибитор CYP3A4 – также могут взаимодействовать с золпидема, в результате чего ухудшение сонливости. Совместное использование золпидема с опиоидными анальгетиками может привести к увеличению эйфории, что может привести к более легкому развитию психологической зависимости.

Рифампицин значительно снижает концентрацию золпидем в крови и ослабляет его гипнотическое воздействие.

Золпидем метаболизируется главным образом путем CYP3A4 и CYP1A2 изоферментов. Ингибиторы CYP3A4, цитохрома Р-450 (например, кетоконазол) могут усилить эффекты препарата. Кетоконазол AUC увеличилась на 83% золпидем; стандарт снижение дозы не требуется, но внимание должно быть уделено потенциальной тяжести пациентов, эффектов золпидем, а в случае одновременного введения итраконазола и золпидем не было никаких значимых взаимодействий.

Курение может сократить седативный эффект золпидем. Мы не рекомендуем употреблять алкоголь во время лечения с золпидем.

Там не было никакого существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении золпидем и варфарина, дигоксина, циметидин, ранитидин и. Нежелательные эффекты Побочные эффекты золпидема, в частности, ЦНС зависит от дозы. Побочные реакции являются наиболее распространенными у пожилых пациентов и являются менее жесткими, если препарат непосредственно наслаждались сном.

Общие: сонливость, головная боль, головокружение, ухудшение бессонницы антероградная амнезия (потеря памяти может быть связана с неправильным поведением), галлюцинации, возбуждение, кошмары, усталость, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, инфекция верхних или нижних дыхательных путей. Нечасто: спутанность сознания, раздражительность, диплопия.

Частота не известна: нарушение сознания, возбуждение, агрессивность, бред, гнев, ненормальное поведение, сомнамбулизм, наркомания (после прекращения лечения могут возникнуть симптомы отмены, или феномен “рикошета”), либидо расстройство, депрессия, нарушение походки, толерантность к препарату, осенью ( в основном у пожилых пациентов и в случаях, когда золпидем не было принято в соответствии с указаниями), угнетение дыхания, мышечная слабость, сыпь, зуд, крапивница, потливость, отек Квинке, повышение активности печеночных ферментов. В случае передозировки сообщалось нарушения сознания различной степени тяжести (от сонливости до светло-комы).

Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, активированный уголь, мониторинг жизненно важных функций.

Не используйте успокоительные, даже в государствах волнения.

В случае тяжелых симптомов может рассмотреть вопрос о предоставлении флумазенила (селективный антагонист бензодиазепиновых рецепторов). Будьте в курсе риск судорог после введения флумазенила, особенно у пациентов, получающих долгосрочные бензодиазепина или в случае передозировки трициклических антидепрессантов.

Беременность и лактация Категория B не рекомендуется для использования во время беременности, особенно в первом триместре. Администрация препарата в третьем триместре или во время родов связано с риском возникновения детской вялого (синдром флоппи младенческой), характеризуется неонатальной гипотонией, гипотермия, дыхательной недостаточности и сосательный рефлекс.

Золпидем выделяется с грудным молоком, не рекомендуется для использования во время грудного вскармливания. Дозировка Рекомендуется, чтобы вы берете сразу перед сном или в постели.

Лечение должно быть как можно короче, в течение нескольких дней до 2 недель, до 4 недель, в том числе в период постепенного снижения дозы, иногда может потребоваться расширение лечения, но это не может происходить без повторной оценки клинического состояния пациента только взрослых.: 10 мг. У пожилых или ослабленных больных и у пациентов с нарушением функции печени, в дозе 5 мг, при необходимости, и при условии хорошей переносимости, доза может быть увеличена до 10 мг. FDA Рекомендуемая доза 5 мг у женщин. Примечания Имитация тестирование водителей показал, что на следующий день после того, золпидем нет ухудшение способности управлять автомобилем.

Так же, как и с другими снотворные, на следующее утро после приема препарата, но существует риск того, чтобы чувствовать сонливость, с тем чтобы свести к минимуму риск сонливости рекомендуется, чтобы сон продолжался 7-8 часов.