Пегвисомант

Пегвисомант

Пегвисомант (профессиональное описание) Действие Аналоговый модифицированный гормон роста человека так, что он действует в качестве антагониста рецептора гормона роста. Pegvisomant является высоко селективным в отношении рецептора гормона роста и не вступают в перекрестную реакцию с другими рецепторов цитокинов, в том числе пролактина рецептора.

Ингибирование гормона роста действии приводит к снижению инсулиноподобного фактора роста I (IGF-I) уровней, а также другие результате гормональной стимуляции белков, таких как свободный IGF-I, кислотно-лабильной субъединицы IGF-I (ALS) и белком инсулин-связывающий фактор роста 3 (IGFBP-3). После того, как администрация поглощения подкожно подготовки является медленным и продолжительным. т макс из 33-77 ч степени поглощения подкожно является 57% адекватная доза введенные внутривенно почечный клиренс пегвисоманта меньше 1% от общего клиренса препарата.

Пегвисомант медленно выводится из плазмы со средним T 1/2 составляет 74-172 ч пегвисоманта метаболизм не изучен. Фармакокинетика пегвисоманта схожи у здоровых добровольцев и у пациентов с акромегалией, однако, обнаружено, что у пациентов с более высокой массы тела имеют более высокую очистку и может потребовать более высокие дозы его. Там нет фармакокинетические данных в педиатрических больных или больных с почечной или печеночной недостаточности. Показания Лечение больных с акромегалией, у которых реакция на операции и / или лучевой терапии был недостаточным и в которых адекватное лечение аналогами соматостатина не нормализовать IGF-I, или они не могли терпеть такуютерапию.

Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Безопасность и эффективность у детей или у больных с почечной или печеночной недостаточности.

Пегвисомант лечение не уменьшить размер гормона роста опухоли секретирующих, поэтому каждому следует относиться под строгим контролем, чтобы наблюдать свой потенциал роста.

Пегвисомант является мощным антагонистом гормона роста, его использование может привести к дефицитом гормона роста, несмотря на присутствие гормона роста в сыворотке крови увеличивается. Вы должны следить за сывороточные уровни IGF-I и держать их в терминах соответствующего возраста, регулируя дозу препарата.

Это должно означать, АЛТ и АСТ каждые 4-6 недели в течение первых 6 месяцев лечения, и всех пациентов с симптомами, указывающими на гепатит. Следует также исключить заболевания с холестаза у пациентов с повышенным уровнем АЛТ и АСТ, а также у пациентов, ранее получавших аналогов соматостатина.

Если признаки заболевания печени сохраняются, прекратите введения препарата. В диабетических пациентов, получавших инсулин или пероральных сахароснижающих препаратов находятся в группе повышенного риска гипогликемии.

В этом случае, возможно, потребуется уменьшить дозу инсулина или пероральные сахароснижающие средства у пациентов с сахарным диабетом и акромегалии. Уменьшает в сыворотке IGF-I способствует улучшению общего состояния пациентов и может привести к увеличению больных рождаемости, поэтому пациентам следует рекомендовать использовать соответствующие методы контрацепции. Там не было никаких крупномасштабных исследования по использованию продукта в сочетании с другими лекарственными средствами для лечения акромегалии.

Взаимодействие Нет исследований по взаимодействию пегвисоманта с другими лекарственными средствами.

В параллельном применении пегвисоманта и инсулина или пероральных гипогликемических агентов может быть необходимо снизить дозу этих препаратов.

Пегвисомант может перекрестно реагируют в тестах для определения концентрации гормона роста на рынке.

В связи с тем, что концентрации в сыворотке крови терапевтически эффективных доз 100-1000 раз выше, чем концентрация гормона роста в сыворотке пациентов с акромегалией, измерения гормона роста с использованием коммерческих испытаний во время лечения будет давать ложные положительные результаты.

Не следует контролировать или регулировать на основе лекарственной терапии гормона роста, обозначенных этих тестов. Нежелательные эффекты Общие: диарея, запор, тошнота, рвота, ощущение полноты в животе, расстройство желудка, метеоризм, нарушение функции печени, синдром гриппа, усталость, синяки и кровотечения в месте инъекции, местные реакции в месте инъекции, разрастанием ткани в месте инъекции, артралгии, миалгии, периферические отеки, головная боль, головокружение, сонливость, тремор, потливость, зуд, сыпь, патологические сновидения, нарушения сна, гиперхолестеринемия, увеличение веса, гипергликемия, голод, гипертония. Нечасто: сухость во рту, геморрой, гиперсекреция слюнных желез, проблемы зубов, отек нижних конечностей, лихорадка, усталость, чувство ненормальное, нарушение заживления, периферические отеки, артрит, гипестезия, нарушение вкуса, мигрень, нарколепсии, отек лицо, сухая кожа, тенденция к синяк, ночная потливость, раздражительность, апатия, спутанность сознания, повышение либидо, панические атаки, кратковременная потеря памяти, гипертриглицеридемия, гипогликемия, одышка, нарушение зрения, боль в глазах, гематурия, протеинурия, полиурия, почечная Болезнь Menia Поблагодарили re’a, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, склонность к кровотечениям.

В случае передозировки, лечение должно быть прекращено, пока концентрация IGF-I не вернуться к нормальной или немного выше нормы. Беременность и лактация Категория B. Потенциальный риск воздействия на ход беременности у человека не известна, и поэтому не рекомендуется для использования во время беременности.

Не известно ли пегвисоманта выделяется в грудное молоко, поэтому он не должен использоваться во время кормления грудью или кормление грудью следует прекратить.

Дозировка Шкала Вы должны рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения лечения аналогами соматостатина, потому нет исследования по параллельному применения аналогов соматостатина и пегвисоманта. Взрослые и пожилые пациенты.

Первоначально, 80 мг подкожно под наблюдением врача.

Затем, 10 мг растворяют в 1 мл воды для инъекций следует вводить 1 / D подкожно инъекции, меняется каждый месте введения, чтобы предотвратить липогипертрофии.

Дозы должны быть скорректированы на основе сывороточных уровней IGF-I, которые должны быть определены каждые 4-6 недель и, соответственно, увеличить дозу 5 мг / сут, с тем, чтобы поддерживать концентрацию IGF-I в диапазоне соответствовать возрасту и оптимального терапевтического ответа.

Максимальная доза составляет 30 мг / сут