Зопиклон

Зопиклон

Зопиклон (профессиональное описание) Действие Hypnotic препарат из группы cyklopirolonu. Это показывает, снотворное, седативное, анксиолитическое, противосудорожное и миорелаксирующим. Субъединицы связывается с ГАМК омега-1 и омега-2 рецепторов.

Эффекты зопиклон связываются с конкретной агонистической активностью в отношении центральной комплекса ГАМК-ергических рецептора, что приводит к открытию канала хлорида.

Успокоительное и снотворное действие аналогично препарата, проявляемой бензодиазепинов и анксиолитических свойств, которые ингибируют агрессию и менее мощным миорелаксирующим; противосудорожное потенции очень похож, но это занимает меньше времени. Зопиклон ускоряет наступление сна, уменьшает количество пробуждений в течение ночи, продлевает сна и улучшает качество сна и настроения после пробуждения.

После введения препарата в рекомендованной дозе ЭЭГ Существует характерный образ, кроме администрации бензодиазепинов. У пациентов с бессонницей зопиклон уменьшает медленно-волнового фазы сна 1 и фаза 2 расширяет Продолжительность стадии 3 и 4 медленный сон волны и парадоксальным сном поддерживается или продлен.

После администрация зопиклона быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. т не более – 1,5-2 ч Пища не влияет на всасывание. Гипнотический эффект появляется через 15-20 мин. В приблизительно 45% связывается с белками плазмы (25% у пожилых людей).

Биодоступность составляет 80%. Он характеризуется высоким сродством к липидов. Метаболизируется в печени.

Основные метаболиты являются N-оксид и имеющие фармакологическую активность N-demetylozopiklon неактивен. т 1/2 зопиклона составляет около 5 ч, у пожилых пациентов примерно в 7 ч и 11 ч цирроз т 1/2 N-оксид 4,5 ч, в 1/2 N-demetylozopiklonu – 7, 4 ч в естественных условиях зопиклона не вызывает микросомальные ферменты.

Ликвидация происходит в основном в результате биотрансформации. Зопиклон из организма в моче 80%, прежде всего, в виде метаболитов, в около 16% в фекалиях.

4-5% выводится в неизмененном. После повторного введения нет накопления зопиклона или его метаболитов. Плазменный клиренс зопиклона у пациентов с циррозом снижается примерно на 40%, что связано с выпуском процессы деметилирования.

Показания Краткосрочное лечение бессонницы (переходный, краткосрочной или хронической) у взрослых (трудности со сном, одышка сна, раннее утреннее пробуждение). Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, дыхательной недостаточности, тяжелого синдрома апноэ сна, тяжелой печеночной недостаточности, миастения.

Не используйте у детей и подростков до 18 лет лет использования зопиклон, как бензодиазепины, может привести к физической и психологической зависимости, риск зависимости возрастает с дозы и длительности лечения, есть также выше у пациентов, злоупотребляющих наркотиками, психоактивные вещества или алкоголь в прошлом или настоящем, а люди с различными расстройствами личности.

Резкий вывод препарата, особенно после длительного использования может вызвать бессонницу, чтобы “отскок” или абстинентный синдром с такими симптомами, как головная боль, боли в мышцах, крайнего беспокойства, напряженности, беспокойства, спутанность сознания, раздражительность, а в тяжелых случаях также derealizacja, деперсонализации, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физический контакт, галлюцинации, судороги.

Длительное применение может привести к толерантности. После принятия факторы риска для парадоксальных реакций, таких как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, приступы ярости, психоз, галлюцинации, ночные кошмары, риск таких реакций выше у детей и пожилых людей, в случае парадоксальных реакций препарат следует прекратить.

Пациент должен быть снабжен непрерывного сна в течение 7-8 часов после приема зопиклон, снижает риск последующего забвения. Пациенты, принимающие Зопиклон сообщил ходьба и другие мероприятия, проводимые во время сна (например, приготовления и приема пищи, вождение, телефонные звонки), в сочетании с полной амнезией относительно этих событий, риск такого поведения увеличивается, если препарат принимается с алкоголем или другими веществами, которые ЦНС и в дозах более высоких, чем рекомендуется, рекомендуется отмены препарата.

Зопиклон не могут быть использованы в качестве монотерапии для лечения депрессии или тревоги, связанные с депрессией. Позаботьтесь о человеке, управляющей интервью, алкоголь или наркомании. Препараты, содержащие лактозу, не должны использоваться у пациентов с редкими наследственными проблемами непереносимостью галактозы, в дефицит лактазы Lapp или первичной печеночной глюкозы галактоза энтеропатии.

Взаимодействие Зопиклон усиливает эффект лекарственных средств, влияющих ЦНС депрессантов (нейролептики, снотворные, транквилизаторы, антидепрессанты, опиоиды, противоэпилептических препаратов, медикаментов, общие анестетики, антигистаминные препараты, действующая седативные) алкоголя. В случае параллельного приложения опиоидов может быть увеличена эйфорию, которые могут повысить риск наркомании. Зопиклон использование миорелаксантов препаратов может усиливать действие.

С зопиклон метаболизируется в CYP3A4 изофермента цитохрома Р-450, его последствия могут увеличить Препараты, блокирующие цитохрома Р-450 и усиливать свои эффекты, такие как макролиды (эритромицин увеличился АУК зопиклона на 80%), противогрибковых азолов, ингибиторы протеаз ВИЧ, грейпфрутовый сок, рассмотреть снижение дозы зопиклона. CYP3A4 индукторов (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, приготовления сусла Сент-Джонс) может снизить концентрацию зопиклона в крови и повлиять на работу прибора, это может быть необходимо увеличить дозу препарата. Атропин снижает концентрацию зопиклона в крови, повышает метоклопрамид.

Во время параллельного администрации с карбамазепином увеличивается концентрации в плазме зопиклона и карбамазепина снизить концентрацию в крови является добавкой влияние на психомоторной активности. В применении препарата не рекомендуется употребление алкоголя.

Нежелательные эффекты Очень часто: горький или металлический привкус во рту. Общие: сонливость на следующий день, снижение бдительности, головную боль и головокружение. Редко: аллергические реакции, зуд, сыпь, снижение чувствительности к эмоциональному, спутанность сознания, парадоксальные реакции (в том числе депрессия, тревога, возбуждение, раздражительность, агрессия, бред, приступы ярости, галлюцинации, ночные кошмары, психозы, нарушение поведения), наркомания, амнезия, нарушение координации, сухость во рту, мышечная слабость, усталость, легкой до умеренной возвышений сывороточных трансаминаз и / или щелочной фосфатазы, а также атаксию и двоение в глазах (особенно в начале лечения, как правило, исчезают после повторного введения). Очень редко: анафилактические реакции, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, снижение либидо.

С неизвестной частотой: физическое и психологическое привыкание, сомнамбулизм.

В случае передозировки, головокружение, вялость, атаксия, различной степенью ингибирования ЦНС, начиная от сонливости до комы, если препарат не будет принят с другими препаратами, ингибирующих ЦНС или алкоголь, как правило, не имеют симптомов на жизни. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной. Может быть использован в качестве антидота флумазенил (селективный антагонист бензодиазепиновых рецепторов).

Будьте в курсе риск судорог после введения флумазенила, особенно у пациентов, получающих долгосрочные бензодиазепина или в случае передозировки трициклических антидепрессантов. Гемодиализ не является эффективным методом удаления Зопиклон плазмы.

Беременность и лактация Категория B не рекомендуется для использования во время беременности. Когда дело доходит до приема препарата во время беременности, новорожденный может испытывать симптомы абстиненции. Администрация препарата в третьем триместре или во время родов связано с риском возникновения детской вялого (синдром флоппи младенческой), характеризуется неонатальной гипотонией, гипотермия, дыхательной недостаточности и сосательный рефлекс.

Зопиклон выделяется в грудное молоко.

Не рекомендуется для использования во время грудного вскармливания.

Дозировка не Лечение должно быть как можно короче, не дольше, чем 4 недели, в том числе в период постепенного снижения дозы, большая продолжительность терапии, могут устанавливаться лишь после тщательного переоценки состояния пациента.

Когда взрослые являются 7,5 мг перед сном вечером. У лиц пожилого возраста, ослабленных, а также у пациентов с печеночной и / или почек или хронической дыхательной недостаточности первоначально 3,75 мг перед сном, в случае необходимости, может быть увеличена до 7,5 мг. Продолжительность лечения в переходных бессонница – 2-5 дней, краткосрочные бессонницы – 2-3 недели