Пиразинамид

Пиразинамид

Пиразинамид (профессиональное описание) Действие Синтетические наркотики przeciwpratkowy бактерицидное. Деятельность в кислой среде, действует на микобактерии в макрофагах, расположенных в воспалительных очагов в полости стены туберкулезных, выпущенный метаболизм фазу.

Не работает на niegruzlicze микобактерий и Mycobacterium Bovis. Механизм действия заключается в увеличении бактериальной активности nicotinamidase. Деятельность препарата зависит частично от способности превращать пиразинамид pyrazynowego кислоту производимого специфического фермента в клетках M. туберкулез и печень.

Pyrazynowy кислота является активным против микобактерий и, кроме того кислой среде. Пиразинамид сопротивление быстро возрастает при применении в одиночку.

Минимальная ингибирующая концентрация 20 мкг / мл (доза 20-25 мг / кг. После обеспечивает уровни в крови 30-50 мг / мл). Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, очень хорошо проникает в ткани и спинномозговой жидкости.

т макс 1-2 ч при 10-20% связывается с белками плазмы. т 1/2 составляет 9-10 ч до метаболизма в печени с последующим переживает pyrazynowego кислоты гидроксилирования.

Выводится через клубочковой фильтрации, в первую очередь в виде метаболитов. Пиразинамид метаболиты ингибируют секрецию мочевой кислоты.

Почечная или печеночная недостаточность может увеличить т 1/2. Показания Он используется в первой фазе противотуберкулезной терапии (фаза интенсивного лечения) в течение первых 2 месяцев в сочетании с другими препаратами, przeciwpratkowymi, и для лечения туберкулеза легких и внелегочного туберкулеза бацилл в случае резистентности к изониазид и рифампицин, всегда в сочетании с другими противотуберкулезные препараты. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, печеночная недостаточность, подагра, порфирия. Пиразинамид не должны использоваться у людей с историей болезни печени у алкоголиков и людей с нарушениями функции печени до начала лечения.

Пиразинамид может препятствовать почечной экскреции уратов.

Перед началом лечения необходимо определить концентрацию мочевой кислоты, билирубина и печеночных ферментов. Во время лечения следует тщательно контролировать людей с историей болезни печени и лиц, подвергающихся риску гепатита. Изониазид лечение не следует продолжать, если видимых признаков повреждения клеток печени или симптомов острого подагрического артрита.

У детей препарат, который используется в стационарных условиях. У взрослых, целесообразно начинать лечение с точки зрения стационарного и провести дальнейшее лечение под наблюдением врача ftyzjatry.

Рекомендуется контролировать функцию печени каждые 10-14 дней. В случае гиперурикемии пиразинамид должна быть прекращена. Используйте с осторожностью у больных с почечной недостаточностью и у пациентов с сахарным диабетом.

Взаимодействие Пиразинамид трудно гликемический контроль у пациентов, получающих инсулин или пероральные противодиабетические препараты.

Хотя использование пиразинамидом у пациентов с подагрой может потребоваться изменение дозы аллопуринол, колхицин, пробенецид или сульфинпиразон. Пиразинамид может снизить концентрацию циклоспорина, в то время как параллельный использование концентрации циклоспорина следует контролировать и, при необходимости, изменить дозировку.

Пробенецид подавляет выведение пиразинамид.

В ходе параллельного применения левофлоксацина могут возникнуть побочные эффекты на опорно-двигательного аппарата, желудка, кишечника, нервной системы и кожи. Нежелательные эффекты Наиболее распространенные симптомы гепатотоксичности (увеличение трансаминаз, желтуха, гепатит), что риск печени повреждения увеличивается с дозы и длительности лечения, доза> 1,5 г / сут может привести к повреждению паренхимы печени и желтуха; доза 3 г / сут может причиной острой желтой атрофии печени.

Кроме того, расстройства желудочно-кишечного тракта (потеря аппетита, тошнота, рвота), повышением уровня мочевой кислоты в крови (но редко способствует развитию подагры), анемия, тромбоцитопения, редко увеличения времени свертывания, а также может произойти небольшое боль в суставах, боль в мышцах, недомогание, аллергические реакции, редко, лихорадка, акне, светочувствительность, порфирия, дизурия, интерстициальный нефрит.

Беременность и лактация Категория C. Изготовитель сообщает, что пиразинамид не должны использоваться в беременных женщин и кормящих женщин. ВОЗ рекомендует введение пиразинамид и этамбутол с изониазидом беременных женщин, которые могут сократить срок лечения в течение 6 месяцев в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Там нет достаточных данных от использования во время грудного вскармливания.

Согласно рекомендациям ВОЗ, могут кормить грудью во время лечения с пиразинамид. Дозировка После 20-30 мг / кг. 1 / д, обычно 1,5, до 2 г / сут Доза должна быть снижена при почечной недостаточности.