Октреотид

Октреотид

Октреотид (профессиональное описание) Действие Циклический октапептид соматостатин производное, имеющее подобные фармакологические свойства, но с более длительным действием. Патологическая ингибирует высвобождение гормона роста (GH) и серотонина и пептиды, выделяемые эндокринной системы, желудочно-энтеро-панкреатической (ПВС). У животных, октреотид является более мощным ингибитором гормона роста, глюкагон, инсулин и чем природного соматостатина, показывая большую селективность в отношении ингибирования гормона роста и глюкагона. У человека, тормозит высвобождение GH стимулируется аргинин, упражнений и гипогликемии, вызванной введения инсулина ингибирует после приема пищи выпуск инсулин, глюкагон, гастрин и других пептидов, производимых эндокринной системы ГЭП и высвобождение инсулина и глюкагона секреции, стимулированной аргинина ингибирует высвобождение тиреотропного гормона стимулируется ТТГ-рилизинг гормона.

В отличие от соматостатина, октреотид основном ингибирует высвобождение гормона роста и, в меньшей степени инсулина, и его введение не вызывает эффект “отскока”, в результате гиперсекреции гормонов.

У пациентов с акромегалией снижает гормона роста и / или IGF-1 (соматомедин C), снижение тяжести симптомов, таких как головная боль, повышенная потливость, парестезии, усталость, боли в костях и суставах, синдрома запястного канала. Для акромегалии, вызванной GH-секретирующих аденомы гипофиза препарата может привести к снижению объема опухоли.

В rakowiaku использования октреотида может облегчить вазомоторные нарушения (покраснение кожи лица и верхней части тела), и диарею, которые вызваны чрезмерной секреции гормонов, особенно серотонина. VIPomas вводимые в опухолях приводит к уменьшению концентрации вазоактивного кишечного гормона, уменьшает выраженность диареи, электролит помогает сбалансировать у некоторых пациентов эффект замедления остановку или снижения роста размера опухоли (особенно в случае метастазов в печень). Глюкагона секретирующие опухоли (Glucagonoma) снижает уровень глюкагона в сыворотке – эффект не сохраняется во время длительной терапии, несмотря на продолжение симптоматического улучшения, препарат дополнительно уменьшает выраженность поражений кожи (эритема мигрирующая nekrolityczny) и облегчить диарею.

Использоваться отдельно или в комбинации синдром Золлингера-Эллисона вызывает снижение избыточной секреции желудочной кислоты и облегчить вазомоторные нарушения и понос, а иногда снижение концентрации гастрина в плазме. В случае препарата уменьшает инсулиномы опухоль, часто короткий срок, концентрация инсулина в крови. У пациентов с ингибирует наркотиков СПИД или уменьшает выраженность диареи лечения трудноизлечимых антибактериальных и / или przeciwbiegunkowymi.

У пациентов, перенесших операцию в связи с поджелудочной препарата болезни снижает частоту послеоперационных осложнений. Благотворное влияние препарата в кровь из вен пищевода из-за цирроза печени, вероятно, за счет ингибирования гормона, действующего на кровеносные сосуды (например, VIP, глюкагона).

Разовые дозы октреотида привести к снижению производства желчи и ингибируют моторику желчного пузыря. Октреотид не имеет противоопухолевый эффект. После подкожной инъекции препарата быстро и полностью всасывается из инъекции, достигая максимальной концентрации в крови в течение 30 минут.

Прибл.

Октреотид 65% связан с липопротеинов плазмы, в гораздо меньшей степени с альбумином. т 1/2 устранение составляет около 100 мин, по сравнению с 60-180 сек для природного гормона.

Большая часть препарата выводится с калом и приблизительно 32% выводится с мочой в неизмененном виде. После приема IV представляет собой двухфазную устранение, по 1/2 соответственно 10 и 90 мин. После однократного внутримышечной инъекции октреотида LAR в виде препарата достигает максимальной концентрации в плазме после примерно 60 минут, затем его концентрация в течение 24 ч снижается до неопределимых значений, сохраняя при этом суб-терапевтический уровень в течение примерно семи дней, а затем снова возрастает, , достигая устойчивого состояния примерно 14 день после введения и оставалась относительно стабильной в течение следующих 3-4 недель, примерно 42 дней после того, как концентрация препарата медленно уменьшается, в соответствии с заключительной фазе полимерной матрицы и растворения лекарственной формы указано. Администрация октреотида LAR каждые 28 дней не вызывает чрезмерного накопления препарата в организме.

Показания Лечение акромегалии у пациентов, имеющих хирургии или радиологии является неуместным или неэффективным, и в переходный период до полного воздействия лучевой терапии.

Облегчение симптомов, вызванных гормонально активных опухолей желудочно-кишечного тракта, таких как карциноид, VIPomas, Glucagonoma, гастринома, инсулиномы, GRFoma. Освоение огнеупорный диарея у больных СПИДом.

Профилактика послеоперационного панкреатита.

Труды в чрезвычайных ситуациях с целью остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода или не допустить повторения кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени.

Формулировка LAR использоваться у пациентов, чье состояние не в состоянии удовлетворительно контролировать, давая подкожный формулировку в акромегалии и симптоматического лечения эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. В случае характеристик роста опухоли гипофиза должны быть рассмотрены для других видов лечения.

Из-за необычных случаях брадикардии возможно, потребуется скорректировать дозы некоторых лекарств, используемых параллельно, например, -блокаторы, ингибиторы АПФ, препаратов, используемых в поддержании водно-солевой баланс. До лечения и должна быть выполнена в течение УЗИ желчного пузыря (1-2 раза в год), а при необходимости, соответствующее лечение.

При лечении эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта может произойти внезапное исчезновение препарата.

Желательно проявлять осторожность в случае инсулинома потому что октреотид может повысить глубина и продолжительность гипогликемии у таких пациентов может быть более вероятно, вводить более низкие дозы. У пациентов с сахарным диабетом 1 типа может уменьшить инсулин, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с частично сохранившимися запасов инсулина или у пациентов без диабета препарата может увеличить уровень глюкозы в крови после приема пищи – рекомендуется для мониторинга толерантности к глюкозе и, при необходимости, осуществить соответствующее лечение.

Препарат может изменять всасывание пищевых жиров.

Дефектные пациентов остроумие. В 12 в интервью рекомендуется контролировать концентрацию витамина во время лечения с октреотида. Пациенты должны быть проинформированы акромегалии, в результате лечения потенциально может быть восстановление плодородия, а также необходимо использование соответствующих методов контрацепции.

У пациентов, получавших октреотид хронической функции щитовидной железы следует контролировать. Взаимодействие Октреотид задержки, циметидина и уменьшает всасывание циклоспорина.

Одновременно администрация октреотида и-блокаторы, антагонисты кальция или препараты, которые влияют электролитного баланса может потребоваться корректировка дозы последнего.

Аналоги соматостатина могут уменьшать метаболический клиренс соединений метаболизируется цитохрома Р-450 и должен использоваться с осторожностью в параллельных других препаратов метаболизируется основном с участием CYP3A4, с узким терапевтическим индексом. Нежелательные эффекты Очень часто: диарея, боли в животе, тошнота, запор, метеоризм, головная боль, желчно-каменная болезнь, гипергликемия, боль в месте инъекции. Общие: диспепсия, рвота, метеоризм, жирные табуретки, жидкий стул, обесцвечивание кала, головокружение, гипотиреоз, дисфункция щитовидной железы, холецистит, желчных mikrokamica, гипербилирубинемия, гипогликемия, нарушенная толерантность к глюкозе, анорексия, повышенный уровень сывороточного трансаминаз, зуд, сыпь, алопеция, одышка, брадикардия.

Нечасто: обезвоживание, тахикардия.

Кроме того, анафилаксии, реакции гиперчувствительности, крапивница, острый панкреатит, печеночная холестаз или без холестаза, желтухи, холестатическая желтуха, аритмия, повышение щелочной фосфатазы или-glutamyltransferazy. Передозировка: симптоматическое лечение.

Беременность и лактация Категория B. При беременности можно использовать только в ситуации принудительного труда. Во время лечения не должны кормить грудью.

Дозировка Акромегалия: начальная доза 0,05-0,1 мг 2-3 раза / сут подкожно и может быть увеличена в зависимости от результатов измерений ГР и ИФР-1 до 0,3 мг / сут доза не должна превышать 1,5 мг / сут Если пациенты удовлетворительно отвечают на лечение подкожно вводят, перейдите в введения препарата в композиции LAR 20 мг ягодичной их глубоко, как только каждые 4 недели в течение 3 месяцев после 3-х месяцев, если никаких доказательств улучшения, доза не может быть увеличен до 30 мг каждые четыре недели в течение 3 месяцев с улучшенной обработки может быть продолжено в дозе 10 мг один раз в 4 недели эндокринные опухоли желудочно-кишечно-поджелудочной 1-2 0,05 мг / сут, в зависимости от ответа Клинический эффект от концентрации гормонов, продуцируемых опухолью и толерантности, доза может быть постепенно увеличена до 0,1-0,2 мг 3 / сут, некоторые пациенты требуют более высоких доз. У пациентов, которые хорошо реагировали на лечение подкожно вводили, желательно, чтобы перейти к обработке с LAR в дозе 20 мг в глубоком ягодичной мышцы в 4-недельными интервалами.

Лечение с подкожно вводили дозы должна поддерживаться на уровне ранее эффективным в течение 2 недель после первого введения LAR. Если через 3 месяца улучшилось, доза LAR может быть снижена до 10 мг каждые 4 недели у пациентов, которые достигли только частичное улучшение, доза может быть увеличена до 30 мг каждые 4 недели в дни, когда, несмотря на лечение LAR-связанных симптомов рак являются серьезными, особенно в течение 2 месяцев с начала введения препарата LAR дополнительно может использоваться подкожно в начала лечения с LAR. Огнеупорные диарея у больных СПИДом первоначально 0,1 мг подкожно 3 / д Если после нескольких недель лечения нет улучшения, дозу следует подбирать в максимальной дозе 0,25 мг 3 / д Если после нескольких недель лечения с помощью этого дозы не улучшает, прекратите администрации октреотида.

Профилактика осложнений после поджелудочной хирургии: 0,1 мг 3 / сут в течение 7 дней.

Первая доза не должна быть предоставленане позднее, чем за 1 час до операции. Кровотечение из вен пищевода: 0,025 мг / ч в течение 5 дней непрерывной инфузии IV. У больных с почечной или печеночной стеатоз, нет необходимости корректировать дозу.

У пациентов с циррозом печени, дозу следует соответствующим образом скорректированы.