Винбластин

Винбластин

Винбластин (сульфат винбластин) (описание профессиональный) Действие Цитостатическое, димерная алкалоид, выделенный из Catharantus гозеиз. Привязка к тубулина белка, входящего в состав микротрубочек, подавляя их образование, нарушает структуру митотического веретена и останавливает цикл клеточного деления в метафазе.

Это также вызывает замедление включение в клетки и аргинина, глутаминовой кислоты, которая ингибирует синтез пуринов, цикла лимонной кислоты и образованием мочевины.

Большие дозы винбластин вызывают вакуолизация цитоплазмы.

После приема IV связана с клеточными компонентами крови, связывание с белками плазмы 80%. Удаление из плазмы винбластин побежал фазу. т 1/2 составляет 4,5 мин, т 1/2 – 53 мин, т 1/2 устранения – 25 ч метаболизируется в печени путем CYP3A цитохрома Р-450. Большая часть препарата выводится с желчью, около 30% – в моче, <1% выводится в неизмененном виде. Показания Химиотерапия Лимфома Ходжкина и неходжкинской лимфомы, хронический лимфолейкоз, рак яичек. Также используется в лечении хориокарцинома, клеток Лангерганса гистиоцитоз, саркома Капоши, рак молочной железы, рак мочевого пузыря, рака почки и рака легких, но ответ на лечение реже. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, лейкопения, существующей бактериальной инфекции. Перед началом лечения винбластин должны устранить бактериальной инфекции. Следует проявлять осторожность в больных, которые ранее или одновременно используемых для других цитотоксических препаратов или лучевой терапии. Препарат также следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, ослабленных лиц, престарелых и больных с метастазами в костный мозг. Если количество лейкоцитов составляет <2000/l, осторожность рекомендуется в случае симптомов инфекции, немедленного введения антибиотиков. Во время лечения следует регулярно контролировать морфологию периферической крови с изображением интерес. Если симптомы нейротоксичности препарата следует прекратить. Для того чтобы предотвратить острый нефропатии мочевой кислоты должны обеспечивать адекватную гидратацию пациента, мониторинга мочевой кислоты в сыворотке крови и объемом мочи и аллопуринола под. Экстравазационным вызывает сильную боль и некроз тканей и должна быть немедленно прекращена, остальная часть дозы должен следовать другом ключе. Интратекальное или интратекальное наркотиков приводит к смерти. Взаимодействие Не использовать параллельно с препаратов, действующих нейротоксическое. Одновременное применение винбластин и аспарагиназы увеличивает нейротоксичность препарата. Этот риск снижается, если аспарагиназу winblastynie используется. В сочетании с препаратами mielotoksycznymi увеличивает риск повреждения костного мозга. Совместное использование митомицином С может произойти спазм бронхов и острой одышка. Препараты, блокирующие метаболизм печени (например, итраконазол) может усиливать нейротоксичные эффекты винбластин. Совместное использование винбластин и ингибиторов CYP3A (например, эритромицин, доксорубицин, этопозид) может усиливать побочные эффекты лекарственного средства. Винбластин использоваться с другими цитостатиками может снизить концентрацию фенитоина и увеличить вероятность припадков. Не смешивать с наркотиками или других решений, которые могут изменить приемлемый рН (3,5-5). В процессе лечения не следует давать живые вакцины. Нежелательные эффекты Общие: лейкопения, алопеция, запор. Нечасто: гиперурикемия, острый подагрический нефропатия, воспаление слизистой оболочки полости рта, тромбоцитопения, боли в мышцах, тошнота, рвота, диарея, анемия, анорексия, ларингит, ототоксичности. Редкие геморрагический слизистой оболочки тонкой и толстой кишки, кровоточащих язв, нейротоксичности (головокружение, двоение в глазах, головные боли, депрессия, парестезии, усталость), симптомы, связанные с недостаточным секреции антидиуретического гормона. В случае тяжести передозировки побочных реакций. Там нет специфического антидота. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Беременность и лактация Категория D. Не следует использовать во время беременности. Во время лечения, вы должны использовать эффективный метод контрацепции. Во время лечения грудное вскармливание следует прекратить. Дозировка Только в виде инъекции или инфузии на взрослых. Начальное лечение. Введение 1 / неделю, начиная в дозе 0,1 мг / кг. (3,7 мг / м 2). И постепенно увеличивать дозу 0,05 мг / кг. (1,8-1,9 мг / м 2.) До максимальной недельной дозе 0,5 мг / кг. (18,5 мг / м 2.). Дозы не должна быть увеличена, если число лейкоцитов снижается до 3000/l. Поддерживающее лечение. Каждые 1-2 недели доза ниже на 0,05 мг / кг. (1,8-1,9 мг / м 2.) По сравнению с высокой недельная доза до достижения ремиссии. Дети. Начальное лечение. Введение 1 / неделю, начиная в дозе 2,5 мг / м 2. Доза должна быть увеличена каждые 7 дней на 1,25 мг / м 2. до максимальной еженедельной дозе 7,5 мг / м 2. Дозы не должна быть увеличена, если число лейкоцитов снижается до 3000/l. Поддерживающее лечение. Каждые 1-2 недели доза ниже на 1,25 мг / м 2. макс отношению к недельной дозы до достижения ремиссии. Примечания Использование винбластин связано с минимальным риском рвоты не рекомендуется для рутинного управления слез. Хранить при температуре 2-8 ° С. Если экстравазация применять тепловые пакеты и впрыскивания пространство решений экстравазационным гиалуронидазу. Препарат следует вводить под наблюдением клинического онколога, имеющего опыт в использовании противоопухолевых препаратов.