Прасугрел

Прасугрел

Прасугрел (профессиональное описание) Действие Агрегации тромбоцитов ингибитор. Ингибирует активацию и агрегацию тромбоцитов через устойчивую связь с классом активного метаболита 12 P2Y ADP рецепторами на тромбоцитах.

В связи с тем, что тромбоциты участвуют в возникновении и / или развития тромботических осложнений атеросклероза, ингибирование его активности может снизить частоту сердечно-сосудистых событий, таких как смерть, инфаркт или инсульт. После приема препарата всасывается быстро, а затем быстро гидролизуется в тиолактон, который превращается в активный метаболит на CYP3A4 изоферментов и CYP2B6, и в меньшей степени CYP2C9 и CYP2C19. т макс активного метаболита составляет около 30 минут.

AUC возрастает пропорционально с дозой в интервале терапевтических доз, используемых.

Активный метаболит связывается с белками плазмы составляет 98%. Метаболизируется в неактивные метаболиты двух в S-метилирования, или связи с цистеином. Около 68% дозы выводится в виде неактивных метаболитов в моче и 27% в кале. т половины активного метаболита составляет около 7,4 ч в среднем воздействие активного метаболита прасугрела составляет около 30-40% выше у пациентов = 60 кг. Фармакокинетика прасугрела и степенью ингибирования агрегации тромбоцитов похожи у пациентов с нарушениями функции печени или легкой до умеренной степени тяжести и у здоровых людей, а не фармакокинетики и фармакодинамики прасугрела у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Нет регулировки дозы не требуется для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Показания В сочетании с аспирином в профилактике сердечно-сосудистых событий у пациентов с острым коронарным событиям (например, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без ST подъемом сегмента ST или подъема сегмента), перенесших первичное или замедленной чрескожное коронарное вмешательство. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, активного патологического кровотечения, инсульта или транзиторной ишемической атакой вистории, тяжелой печеночной недостаточности.

У пациентов с повышенным риском кровотечения используется в оценке преимуществ профилактики ишемических событий в связи с риском кровотечения.

Это относится к пациентам> = 75 лет (не рекомендуется для использования в этой группе пациентов, но если выгоды от лечения перевешивают риски, использовать с осторожностью, давая более низкие дозы 5 мг обслуживания), люди со склонностью кровоточить (например, истории Недавнее травмы или хирургического вмешательства, недавние или рецидивирующий желудочно-кишечные кровотечения, активный язвенная болезнь), эти 60 кг. – 10 мг 1 / д, в то время как у пациентов = 75 лет, лечение может быть начато с осторожностью лишь тогда, когда выгоды, связанные с профилактики ишемических событий перевешивают риск тяжелых кровотечений. В этом случае после одной ударной дозы 60 мг принимать дозу 5 мг 1 / сут Нет регулировки дозы не требуется у пациентов с нарушениями функции почек или легкой до умеренной печеночной недостаточности.