Оланзапин

Оланзапин

Оланзапин (профессиональное описание) Действие Атипичные антипсихотические производные thienobenzodiazepine из группы, имеющей сродство к ряду систем рецепторов серотонина (5-HT 2а/2с, 5-НТ 3, 5-НТ 6), допамина (D 1, D 2, D 3, D 4, D 5 ), мускариновых холинорецепторов (М 1-М 5), и 1-адренорецепторов и гистамин Н 1. Обладает большим сродством к 5-НТ 2A рецепторов, чем для D 2. Подробный механизм действия не известна, это, вероятно, связано с антагонизмом в дофаминовых рецепторов и 5-HT 2. Оланзапин также проявляет активность przeciwmaniakalne и стабилизаторы настроения. Электрофизиологии исследования показали, что избирательно уменьшает возбуждающие дофаминергические нейроны мезолимбической системы, имея мало влияет на полосатого тела, участвующих в двигательной функции. Оланзапин сократили условный рефлекс избегания при дозах ниже тех, кто производит оцепенение. Увеличивает отвечая в тесте “анксиолитического”.

Имеет благоприятное воздействие как на отрицательных и положительных симптомов шизофрении. Хорошо всасывается после введения т макс 5-8 ч, еда не влияет на его всасывание. В около 40% метаболизируется во время первого прохода.

Примерно в 93% связывается с белками плазмы. Метаболизм происходит в печени (закалки и окисления).

Основным метаболитом является неактивным 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер.

CYP1A2 и CYP2D6 способствовать образованию N-десметил метаболита 2-гидроксиметил, и что у животных показывают меньшую активность, чем оланзапин. Основной фармакологической активности связан с исходным лекарственным средством. После введения среднее т 1/2 у здоровых людей варьирует в зависимости от возраста и пола (у молодых здоровых людей составляет около 34 часов, и продлевается в пожилом возрасте [около 52 ч], для женщин или некурящих ).

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <10>