Норфлоксацин

Норфлоксацин

Норфлоксацин (профессиональное описание) Действие Химиотерапевтический бактерицидное фторхинолонов. Бактерицидная активность, блокируя A-субъединицы ДНК-гиразы (топоизомеразы), которая необходима для репликации бактериальной ДНК. Минимальная ингибирующая концентрация в случае чувствительных штаммов 6-16 мг / мл. Антибактериальный спектр: энтеробактерий, Campylobacter, Staphylococcus, Pseudomonas, гонококков, Haemophilus.

Проявляют низкую активность в отношении: Enterococcus, Acinetobacter, Serratia Провиденсия, и стрептококки (Streptococcus пневмонии).

Устойчивые бактерии строго анаэробные, Enterococcus SPP (кроме Е. фекальный), метициллин-устойчивый С. стафилококк и С. эпидермальный, большая часть штаммов Acinetobacter. Существует перекрестная резистентность с другими фторхинолонов. Во время лечения резистентных штаммов возникают чаще всего развивается устойчивость штаммов синегнойной палочки, клебсиелла пневмонии, Acinetobacter SPP, Enterococcus SPP, золотистого стафилококка.

Приобретенные сопротивление во время лечения по-видимому, менее 1% пациентов.

Активность зависит от рН, снижается в кислой среде. После введения примерно 40% препарата всасывается, еда немного задерживает всасывание. т не более – 1,3-1,5 ч в 10-15% связывается с белками плазмы.

Хорошо проникает в ткани. Концентрации в печени, почек и предстательной железы выше, чем в сыворотке крови.

Концентрации желчных являются в 3-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Не пересечь гематоэнцефалический барьер. Пересекает плаценты.

Биотрансформируется до 6 метаболитов. т 1/2 3,4-6,5 ч, почечная недостаточность 10 ч прибл.

30-40% дозы дано после выводится с мочой в неизмененном виде, 8-10% в виде метаболитов. У больных с почечной недостаточностью T 1/2 увеличивается пропорционально с уменьшением клиренса креатинина. Почечная недостаточность не оказывают существенное влияние на фармакокинетику норфлоксацина Показания Неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая цистит вызванных грамотрицательных бактерий кишечной палочки, клебсиелла пневмонии, Proteus Mirabilis, синегнойной палочки, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter клоаки, протей угри.

Осложненных инфекций мочевыводящих путей, вызванные кишечной палочки, клебсиелла пневмонии, Proteus Mirabilis, синегнойной палочки, Serratia marcescens. В инфекций, вызванных грам-положительными кокками (Enterococcus фекальный, эпидермальный стафилококк, Staphylococcus saprophyticus, золотистый стафилококк, стрептококк агалактии) используется после подтверждения чрезвычайно чувствительности.

Неосложненной гонореи уретры или шейки матки. Инфекция Предотвращение грам-отрицательных пациентов с ослабленным иммунитетом.

Профилактика бактериальных инфекций желудочно-кишечного тракта и их лечение.

В виде глазных капель, работающих на большинстве микроорганизмов, которые могут быть ответственны за поверхностных инфекций глаз, конъюнктивы, слезных желез и веки. Противопоказания Повышенная чувствительность к норфлоксацина или других хинолонов.

Почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 10 мл / мин. Не рекомендуется для применения у больных до 18 лет лет следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, склонной к судорогам, повреждения ЦНС, Myastenia миастения.

Благодаря удлинение интервала QTc следует использовать с осторожностью у больных с гипокалиемии, брадикардии, и с помощью параллельного класса Ia антиаритмические или III, а также у пациентов с длительной QTc интервала в сегменте интервью (в том числе семьи), получая цизаприд, нейролептики или трициклические антидепрессанты.

Взаимодействие В ходе сопутствующей использования фторхинолонов и теофиллина или циклоспорина, увеличению их концентрации в сыворотке крови, и поэтому рекомендуется следить за их концентрации.

Антагонизм в тетрациклинов, хлорамфеникола, нитрофурантоин. Усиливает эффект антикоагулянта производных кумарина.

Усиливает действие глибенкламида, параллельного приложения для контроля уровня глюкозы в крови. В связи с возможностью судорог не применяется параллельно с фенбуфена.

Снижает эффект противозачаточных препаратов.

Пробенецид не влияет на концентрацию в крови препарата, но его выведение с мочой. Норфлоксацин Снижение всасывание из желудочно-кишечного тракта при приеме антацидов, сукральфат, утюг и соли цинка, поливитаминные продукты, и продукты питания.

Нежелательные эффекты Популярные: желудочно-кишечные расстройства, нервно-психических и кожных реакций, включая тошнота, головная боль, головокружение, сыпь, изжога, боли в животе или спазмы, понос. Минус: потеря аппетита, нарушения сна, депрессия, тревога или нервозность, раздражительность, эйфория, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах и разрыва. Сообщалось также: лейкопения, повышение АЛТ, АСТ, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения.

В дополнение к наиболее распространенных побочных эффектов включают реакции гиперчувствительности (анафилаксия, отек Квинке, одышка, васкулит, крапивница, артрит, суставные и мышечные боли, и интерстициальный нефрит), кожные реакции (светочувствительность, синдром Стивенса-Джонсона, токсический некроз токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, эритема, зуд), псевдомембранозный колит, панкреатит (редко), гепатит, желтуха, холестатическая желтуха в этом, тендинит, разрыв сухожилия, обострение миастения, повышенный креатинкиназы, нарушение нервные и психические расстройства (нейропатия, включая синдром Гийена-Барре, спутанность сознания, парестезии, психические расстройства, в том числе психотических реакций, судороги, тремор, судороги, миоклонические), гемолитическая анемия, иногда связанные с дефицитом глюкозо-6-фосфат вагинальная молочница, почечная недостаточность, нарушение вкуса, нарушение зрения. Очень редко с QT пролонгации, желудочковая аритмия (включая изменения типа Torsade де пуантах). В случае передозировки, желудок должен быть освобожден, провоцируя рвоту или промывание желудка.

Пациенты должны быть тщательно проверены и, при необходимости, симптоматическое лечение и меры поддержки, для обеспечения адекватной гидратации. У детей, приводит к повреждению суставного хряща и замедления роста.

Местно в виде глазных капель может вызвать местное раздражение (зуд), отек и гиперемия конъюнктивы, повышенная чувствительность к свету, горький вкус во рту после закапывания.

Беременность и лактация Категория С. В виде глазных капель Категория B. Не используйте во время кормления грудью. Дозировка Через 1 час до или через 2 часа после.

Как правило, 800 мг / сут в 2 приема.

шкала. Максимальная суточная доза 1,6 г при острых инфекциях мочевыводящих путей, используемых в течение 7-10 дней.

Острый неосложненный цистит 400-800 мг / сут в 2 приема. шкала.

в течение 3 дней. Периодические или хронические инфекции мочевыводящих путей 800 мг / сут в 2 приема.

шкала.

в течение 4 недель, затем 400 мг / сут в течение 12 недель по предметам с клиренсом креатинина 10-30 мл / мин 400 мг / сут Неосложненной гонореи: 800 мг один раз. Профилактика сепсиса у пациентов с гранулоцитопении: 1.2 г / сут в 3 приема. шкала.

во время сохранения тяжелой нейтропения. Глазные капли: обычно 4 / сут 1-2 капли в конъюнктивальный мешок, в зависимости от тяжести инфекции может быть использован в первый 1-2 капли терапии каждые 2 ч Примечания Во время лечения избегать воздействия солнечных лучей и интенсивных физических упражнений. Люди, носящие контактные линзы должны быть удалены до введения препарата в виде глазных капель и восстановить по крайней мере, 15 минут спустя.