Валганцикловир

Валганцикловир

Валганцикловир (профессиональное описание) Действие Пролекарство ганцикловир L-валил эфира ганцикловира. После введения валганцикловира быстро и широко преобразуется кишечной процент и эстеразы печени к ганцикловир. Ганцикловир является синтетическим аналогом 2′-дезоксигуанозина.

В пробирке и в естественных ингибирует репликацию вируса герпеса. Проявляют активность против цитомегаловируса человека (HCMV), вирус простого герпеса (ВПГ-1 и ВПГ-2), вирус герпеса человека 6, 7 и 8 (HHV-6, HHV-7, HHV-8), вирус Эпштейна-Барр ( EBV), вирус ветряной оспы (VZV) и вируса гепатита В (HBV). В клетках, инфицированных ЦМВ ганцикловир фосфорилируется вирусной протеинкиназы pUL97 к ганцикловира монофосфата.

Далее фосфорилирования происходит путем клеточных киназ акцию – создано ганцикловир трифосфат, проходит затем медленно метаболизируется внутриклеточно в клетках, инфицированных ВПГ и HCMV с T 1/2 соответственно 18 ч и 6-24 реакции ч фосфорилирования во многом зависит от вирусного киназы, фосфорилирования ганцикловира потому есть более активными в клетках, инфицированных вирусами. Это активная форма ганцикловира трифосфата, его концентрация составляет до в CMV-инфицированных клеток в 100 раз выше, чем в неинфицированных клетках. Его действие связано с угнетением синтеза вирусной ДНК путем ингибирования конкурентное дезоксигуанозин трифосфат в ДНК вирусной ДНК-полимеразы и ганцикловира трифосфата включения в вирусной ДНК, вызывая прекращение ДНК фрагментации или ограничения его дальнейшее расширение.

После администрация валганцикловира хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а затем в стенке кишечника и печени быстро превращается в ганцикловир.

Абсолютная биодоступность ганцикловира в результате валганцикловира составляет примерно 60%, и эффект, полученный таким образом похож на полученный после введения ганцикловира IV приема пищи замедляет сравнению с принимая на голодный желудок, чтобы увеличить AUC (30%) и с макс (в порядке.

14%) ганцикловир, а также сокращение различий между людьми в действии ганцикловир.

Ганцикловир в небольшой процент (1-2%) с белками плазмы. т половины ганцикловира в результате валганцикловира в области ВИЧ и ЦМВ 4.1 ч ганцикловир в основном выделяется почками путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Почечный клиренс составляет примерно 81% от системного клиренса ганцикловира. У пациентов с нарушением функции почек снижает клиренс ганцикловира и расширяет свою T 1/2. Показания Начальная и обслуживание лечение ретинит вызвано цитомегаловирус (ЦМВ) у больных СПИДом. Профилактика цитомегаловирусной инфекции, вызванной ЦМВ серонегативных пациентов, паренхимы органа пересаженной от донора, инфицированного ЦМВ. Противопоказания Гиперчувствительность к валганцикловира, ганцикловир, любой компонент разработки, а также повышенной чувствительностью к ацикловир или валацикловир в связи с возможностью перекрестной реакции.

Не рекомендуется для использования у детей и подростков. Не должно быть начато в больных с абсолютным числом нейтрофилов <500/мкл или тромбоцитов <25>