Варфарин

Варфарин

Варфарин (профессиональное описание) Действие Кумарин производное (4-гидроксикумарин), антагонист остроумия. К. Варфарин ингибирует филиал остроумия. К синтез протромбинового комплекса факторов свертывания (II, VII, IX, X). Он существует в виде двух изомеров: S-варфарин имеет 5 раз более мощным, чем R-варфарин.

В терапевтических дозах варфарина по ингибирования действия сокращения и остроумия. K, ингибирует образование факторов свертывания крови в диапазоне 30-50% при снижении их биологическую активность.

Полный эффект достигается в течение 2-7 дней использования. Биодоступность после приема варфарина> 90%, т не более – 1,2 часов Одновременное потребление пищи замедляет всасывание, но не уменьшает количество препарата, поглощенной, есть некоторые Печеночная рециркуляции.

Варфарин тесно связаны с сывороточного альбумина, свободная фракция 0,5-3%. Объем распределения составляет около 0,14 л / кг. Пересекает плаценты, однако, не выделяется с грудным молоком. Устраняется в печени под действием CYP2C9 (S-варфарина), и CYP1A2 и CYP2 (R-варфарин) преобразуется в неактивных метаболитов выводится с мочой. т 1/2 устранения S-варфарина 18-35 ч, Р-варфарин – 20-70 ч Показания Профилактика и лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда.

Профилактика тромбоэмболических осложнений (инсульт, системная эмболия периферических) после инфаркта миокарда и фибрилляции предсердий, заболевания клапанов сердца и протезами клапанов сердца. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, беременность, склонность к кровотечениям (болезнь Виллебранда, гемофилия, тромбоцитопения, дисфункция тромбоцитов), недавние кровотечения и внутричерепные кровотечения условия способствуют этому (например, цереброваскулярные аневризмы), хирургические вмешательства в ЦНС или глаз, государства повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений и мочевыводящих путей (в том числе в связи с раком или дивертикулит), тяжелой печеночной недостаточности, цирроз печени, неочищенных или неконтролируемой гипертонии, инфекционного эндокардита, перикардит, склонны к падениям (вызванной заболеваниями неврологическое или другие), слабоумие, психозы, алкоголизм, и другие условия, которые не позволяют соблюдение пациентом и безопасной антитромботической терапии.

Если вам необходимо получить быстрый эффект антикоагулянт, Вы должны сначала начать лечение гепарином, то не дано гепарин и варфарин в течение не менее 5-7 дней, до целевого значения МНО в течение не менее 2 дней.

Там были отдельные сообщения о люди, обладающие устойчивостью к варфарина и требующие использования доз 5-20 раз выше, чем стандарт. Однако, если реакцию пациента на лечение бедных, вы должны исключить другие, более вероятные причины: несоблюдение врачом, взаимодействия с другими препаратами или продуктов питания, а также лабораторных ошибок. Во избежание некроза кожи кумарина протеина С дефицитом или S человека должны быть сначала обрабатывали гепарином, в начальной дозы варфарина не превышает 5 мг / сут, и лечение следует продолжать гепарин 5-7 дней.

Используйте с осторожностью у пожилых людей. Гипертиреоз, лихорадка, без компенсации сердечная недостаточность, умеренный печеночной недостаточностью может усиливать действие варфарина. В гипотиреоз варфарин может быть снижена.

У пациентов с почечной недостаточностью или нефротического синдрома увеличивает свободной фракции препарата в крови и варфарин может быть уменьшена или увеличена в зависимости от сопутствующих заболеваний. Не используйте у пациентов с наследственными проблемами непереносимостью галактозы, лопарского дефицит лактазы первичного всасывания глюкозы-галактозы.

Взаимодействие Варфарин взаимодействует с несколькими препаратами. Аллопуринол, амиодарон, амоксициллин, аргатробан, азапропазон, азитромицин, безафибрат, целекоксиб, цефамандол, цефалексин, fefamenoksym, Cefmetazole, cefmenoksym, цефоперазон, цефуроксим, циметидин, ципрофлоксацин, капецитабин, karboksyurydyna, кларитромицин, клофибрат, кодеин, аспирин, вальпроевая кислота, циклофосфамид, декстропропоксифен, декстротироксин, дигоксин, дисульфирам, доксициклин, эритромицин, этопозид, фенофибрат, feprazone, флуконазол, фторурацил, флутамид, флувастатин, гемфиброзил, grepafloxacin, гатифлоксацин, индометацин, вакцина против гриппа, интерферон альфа-и бета, ифосфамид, изониазид, итраконазол, кетоконазол, latamoksef, лефлуномид, лепирудин, левофлоксацин, ловастатин, метолазон, метотрексат, метронидазол, миконазол (также в форме геля для использования в ротовой полости), моксифлоксацин, налидиксовой кислоты, норфлоксацин, офлоксацин, НПВС (например, ибупрофен, katoprofen, напроксен, диклофенак), омепразол, оксифенбутазон, парацетамол (1-2 недели после применения), фенилбутазон, пироксикам, прогуанил, пропафенон, пропранолол, хинин (например тип тонизирующих напитков), хинидин, рофекоксиб, рокситромицин, симвастатин, sulfafurazol, sulfametyzol, сульфаметоксазол с триметопримом, сульфафеназол, сульфинпиразон, sulfofenur, сулиндак, стероидного анаболических и андрогенных гормонов, тамоксифен, тегафур, тетрациклин, толметин, трамадол, трастузумаб, троглитазоном, остроумие.

Остроумие. Е, хлоралгидрат, зафирлукаст, и некоторые препараты природного происхождения (в том числе выписок из гинкго чесноком, дягиля, папайя, шалфея) и клюквенного сока и других продуктов клюквы усиливают действие варфарина. Алкоголь у пациентов с нарушением функции печени увеличивает эффект варфарина.

Азатиоприн, барбитураты, хлордиазепоксид, хлорталидон, циклоспорин, диклоксациллин, дизопирамид, фенобарбитал, гризеофульвин, карбамазепин, клоксациллин, меркаптопурин, месалазин, митотан, нафциллин, невирапин, примидон, рифампицин, спиронолактон, тразодон, остроумие. С и некоторые препараты природного происхождения (содержащие экстракты женьшеня, зверобой) может ослабить варфарин. Большое количество остроумия.

К в рационе ослабляет эффект варфарина, а ингибирования абсорбции этого витамина, например, использование антибиотиков в результате неадекватного питания витаминов из пищи или диарея, могут усиливать эффект варфарина; потребление пищи, содержащей витамин. К должны быть однородными.

Холестирамин может повлиять на поглощение и энтерогепатическую варфарин.

Лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов (клопидогрел, аспирин, тиклопидин, дипиридамол, большинство НПВС) и пенициллин применении в высоких дозах может увеличить риск серьезных кровотечений. Если во время применения варфарина лечения обезболивающее необходимо, рекомендуется использование парацетамола или опиоидов. Варфарин может увеличить гипогликемической эффект сульфонилмочевины.

Нежелательные эффекты Часто, кровотечение, тошнота, рвота и диарея.

Некроз эпидермиса кумарина, большой палец ноги фиолетовый команда: Редкий.

Очень редко: воспаление крови, трахеи кальцификации, преходящее увеличение активности печеночных ферментов, холестатический гепатит, переходных алопеция, сыпь, аллергические реакции, приапизм. В случае передозировки и мягким передозировки постепенным, как правило, учитываются в достаточной является прекращение варфарин до INR возврату не к цели.

Если большие дозы не рекомендуется Индукция рвоты, из-за риска кровотечения вводят активированный уголь (несколько раз) и вит. К IV Если кровотечение возникает как осложнение данного остроумия.

К концентрат факторов свертывания, или свежезамороженной плазмы.

Для получения дополнительной информации – см. записанного изготовителем материала. Беременность и лактация Варфарин проникает через плаценту и может вызвать врожденные дефекты.

Не использовать в 6-12. недель беременности и после половины третьего триместра.

В другие периоды, беременность должна быть индивидуально взвешивать риски и преимущества лечения варфарином.

Там выделяется с грудным молоком, при необходимости, может быть использован во время грудного вскармливания. Дозировка После терапевтический диапазон варфарина действия должны соответствовать продлении соответствующих МНО протромбинового времени в диапазоне 2,0-3,0, а у больных после протезирования клапанов сердца – 2,5-3,5. Взрослые.

Госпитализированных пациентов с нормальной массой тела и спонтанной INR 4 5 – брейк 2 дня, затем 1,5 мг / сут После получения стабильного значения (обычно после 6 дней лечения) может быть расширена постепенно каждую неделю интервал между показаниях к целевой скорости INR через 4 недели с 7 Дозировка День: INR 1,1-1,4 – Увеличение еженедельную дозу на 20%, INR 1,5-1,9 – Увеличение еженедельную дозу на 10%; МНО 2,0-3,0 – держать дозировку, INR 3.1 -4.5 – сократить еженедельный дозу на 10%, INR> 4,5 – не оставляют дозу до МНО 1,2, начальная доза составляет 5 мг / сут в течение 2 дней подряд; затем третий в зависимости от МНО: INR 4.0 – разорвать в один прекрасный день. В последующие дни доза определяется в зависимости от ИЯИ как указано выше. Дети.

В первом день, если МНО 1,0-1,3, нагрузочная доза 0,2 мг / кг. В последующие дни доза определяется в зависимости от INR. 2-4. день: INR 1,1-1,3 – повторить нагрузочной дозы, INR 1,4-3,0 – 50% нагрузочная доза, INR 3,1-3,5 – 25% нагрузочная доза, INR> 3,5 – оставить не дозы до МНО 3.5 – не оставляют дозу до МНО 4,0 – 5 дней до операции; INR 3,0-4,0 – 3 дня до операции; INR 2,0-3,0 – 2 дней до операции. Вечером за день до операции, INR должны быть определены и если значение> 1,8 указывают, когда или внутривенно 0,5-1 мг витамина К. Если существует риск тромбоза, могут быть использованы в это время подкожно НМГ. Лечение с варфарином может быть продолжено в обычном поддерживающей дозы: после небольшой операции на вечер хирургии после серьезной операции с момента начала энтерального питания.