Винорелбин

Винорелбин

Винорелбин (профессиональное описание) Действие Цитостатическое алкалоид, выделенный из Catharantus гозеиз. В отличие от других алкалоидов барвинка имеет модифицированную часть katarantynowa. Она работает на микротрубочек, ингибирует полимеризацию тубулина. Главным образом влияет митотических микротрубочек и аксонов микротрубочек действует только при высоких концентрациях.

Останавливает деление клеток в G2-M и вызывает гибель интерфазе или при последующем митозе. После введения быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, т макс 1,5-3 ч биодоступность после введения винорелбин когда составляет около 40% и не изменяется в случае одновременного потребления еды. Слабо связывается с белками плазмы (13,5%), в то время как большая часть тромбоцитов (78%) и тканей. Фармакокинетика винорелбин является трехфазным.

Средний T 1/2 от ликвидации 40 ч Винорелбин выводится с мочой и калом, в основном как неизменным наркотиков, 4-О-деацетилировали винорелбин является одним из основных метаболитов в крови и желчи.

Показания Малый рак легкого.

Расширенный рак молочной железы. Противопоказания Повышенная чувствительность к винорелбин, других алкалоиды барвинка, или любой компонент разработки, нейтрофилов <1,5 10 9 / л, завершена в течение предыдущих 2 недель или постоянной тяжелой инфекции, количество тромбоцитов <7.5 10 10 / л, беременность, период лактации, печеночная недостаточность связана с процессом рак, сопутствующей администрации вакцины против желтой лихорадки. Оральный не используется в людей с заболеваниями, которые влияют на всасывание, после предыдущей резекции желудка или толстой кишки, требуя длительной терапии кислорода, с наследственной непереносимостью фруктозы. Раствор для инфузий не интратекальном. Не для использования в женщин детородного возраста не использующие эффективные методы контрацепции. Не быть введены вместе с фенитоином и итраконазол. Эффективность и безопасность применения у детей. Полный анализ крови следует контролировать каждый день новой администрации, особенно в плане нейтропения. Если пациент разрабатывает признаки инфекции, необходимо немедленно выполнить диагностику, чтобы исключить или подтвердить. Следует проявлять осторожность у пациентов с ишемической болезнью сердца. Винорелбин не следует вводить одновременно с лучевой терапией, если область, которая должна облучаться является печень. Винорелбин показал потенциальную мутагенность и канцерогенными. Избегать контакта с поврежденными капсулами и случайного попадания препарата в глаза из-за риска тяжелой раздражения и язв роговицы. Взаимодействие Одновременное применение других препаратов mielotoksycznymi может привести к появлению симптомов нарушения функции костного мозга. Винорелбин метаболизируется CYP3A4, цитохрома Р-450; одновременное применение этот изоферментные ингибиторы (например, кетоконазол, итраконазол) может увеличить концентрацию винорелбин в крови и увеличить нейротоксичность, и в то же время администрация этого изофермента индукторов (например рифампицин, фенитоин), может привести к снижая его концентрацию. Используйте в комбинации с цисплатином не вызывает взаимодействие, которое повлияет на фармакокинетические параметры, однако, частота нейтропении в сочетании двух препаратов больше, чем монотерапия. Когда лечение не рекомендуется для использования ослабленных вакцин, а также использование вакцины против желтой лихорадки лихорадки противопоказан. Совместное введение циклоспорина и такролимуса может привести к повышенному риску иммуносупрессии лимфатической гиперплазии. Митомицин С применяется в то же время увеличивает риск легочной токсичности. Не разбавляйте раствор винорельбина щелочных растворов. Подготовка используется в комбинированной терапии не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Нежелательные эффекты Миелотоксичности. Нейтропения (доза ограничения, Надир 5.-7. День, нет накопления), инфекции (бактериальные, вирусные, грибковые), сепсис, анемия (обычно легкой или средней тяжести), тромбоцитопения. Тошнота, рвота, анорексия (относительно редко), диарея, запор, воспаление слизистой оболочки полости рта, воспаление пищевода, затруднение глотания. Упразднение рефлексов костно-суставных, очень редко частично обратимым вялость, парестезии, слабость нижних конечностей, иногда паралитическая кишечная непроходимость, панкреатит. Частые головные боли, головокружение, извращение вкуса, бессонница, выпадение волос, усталость, лихорадка, озноб, боль в суставах, в том числе боли в челюсти, мышечные боли, боль в груди, боль в опухоли, потери или увеличение веса, повышение уровня креатинина. Редко, судороги, ишемия головного мозга, стенокардия, сердечная недостаточность, нарушения ритма сердца, инфаркта миокарда, гипертонии, гипотонии, коллапс, промывка, замораживания конечности, гипонатриемия. Кратковременное повышение активности печеночных ферментов. Винорелбин введенные внутривенно может привести одышка, бронхоспазм (обычно через несколько минут после внутривенного вливания, но может также возникать через несколько часов), интерстициальная пневмония, особенно у больных парентерально в сочетании с митомицином. Аллергические реакции. Боль в месте инъекции и местного воспаления вен (снижает частоту введения препарата в быстрой инфузии IV с последующей промывкой вены). Экстравазационным препарата может вызвать местные реакции и некроза. Синдром нарушении секреции антидиуретического гормона (SIADH). Передозировка может вызвать аплазия костного мозга, инфекции, лихорадка, непроходимость кишечника, паралитический. Там нет специфического антидота. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, в том числе переливание крови, администрации факторов роста и антибиотиков. Беременность и лактация Категория X. Не используйте во время беременности. Винорелбин является тератогенным и эмбриотоксичностью, может привести к смерти плода. Во время лечения, вы должны использовать эффективный метод контрацепции мужчин не должен оставаться отцов во время лечения и в течение 3 месяцев после его завершения. Вы должны прекратить грудное вскармливание до начала лечения. Дозировка После монотерапии: первые 3 дозы 60 мг / м 2. на 1 неделю, то рекомендуется увеличить дозу до 80 мг / м 2. / нед. за исключением тех пациентов, которые разработали нейтропения (на момент введения первых 3 доз количества лейкоцитов достигнутых раз <500/мкл или более раз 500-1000/l). Общая доза независимо от поверхности тела не должна превышать 160 мг / неделю. Если в течение нескольких часов после введения рвота не должно осуществляться снова в той же дозе, но на терне-рвотное терапии. Во время лечения следует тщательно контролировать периферической крови с изображением интерес. Начиная дозу 80 мг / м 2. увеличивает риск осложнений, связанных с нейтропения. В случае значительного нарушением функции печени, снизить дозу винорелбин – у пациентов с большими метастазами в печень рекомендованной снижения дозы на 25% и мониторинга гематологических показателей. Подробная информация о коррекции дозы во время лечения в зависимости от количества лейкоцитов – Нужно просмотреть записи материалов производителя. Капсулы следует принимать во время еды, проглатывать целиком, не разжевывая и жевательной, с небольшим количеством воды Iv В монотерапии:. 25-30 мг / м 2. еженедельно IV инфузии продолжительностью 6-10 мин, в который следует поместить в 250-500 мл 0,9% золь. NaCl к богатому флеш вен. В случае granulopenii (<2000/l) следует отложить применение препарата нормализовать количество гранулоцитов и будьте терпеливы пристально следить. В сочетании, в зависимости от схемы лечения. У пациентов с нарушением функции печени, дозу следует уменьшить. Доза 80 мг / м 2. для использования в качестве эквивалентно 30 мг / м 2 IV вида для введения, 60 мг / м 2. и в форме для приложений, эквивалентной 25 мг / м 2 IV вида администрация в случае различных путей введения (после или IV) дозы и времени введения композиции, которые будут адаптированы к протоколу лечения. Примечания Использование винорелбин связано с минимальным риском рвоты не рекомендуется для рутинного управления слез. Если вы случайно понять это или сосать капсулу, немедленно прополощите рот раствором соли, или в воде. Винорелбин не ухудшает способность управлять и использовать машины, хотя она может быть нарушена из-за основного заболевания или использования других лекарственных средств. Концентрат для приготовления раствора для инфузий хранить при температуре 2-8 ° С, не замораживать. Решение Винорелбин может иметь желтую окраску. Препарат следует вводить под наблюдением клинического онколога, имеющего опыт в использовании противоопухолевых препаратов.