Пароксетин

Пароксетин

Пароксетин (профессиональное описание) Действие Сильный и селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) антидепрессанты. С точки зрения химической структуры не могут быть классифицированы в традиционных лекарственных три и четыре. Показывает небольшое сродство к мускариновым рецепторам, адренергические и 1 и 2, , D 2 допаминовых, серотониновых 5-HT 1 и 5-НТ 2 и Н 1 гистаминовых.

После введения поглощается легко подвергается “первого прохождения”. Фармакокинетика являются нелинейными не изменяется в течение длительного использования. Связывание с белками плазмы составляет около 95%. т 1/2 является переменной и в основном составляет около 24 ч концентрация препарата в равновесном состоянии устанавливается после приблизительно 7-14 дней после начала лечения.

У пожилых пациентов с тяжелой почечной или печеночной крови уровня выше.

Препарат метаболизируется в печени, главным образом путем окисления и метилирования изофермента CYP2D6.

Метаболиты неактивны, являются полярными и легко устраняются.

Выделение главным образом в моче (примерно 64%), частично также в фекалиях (примерно 36%). Показания Тяжелого депрессивного эпизода. Обсессивно-компульсивное расстройство. Тревожные расстройства с паническими атаками с или без агорафобии.

Социальная фобия. Обобщенные тревожное расстройство.

Посттравматический стресс. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, параллельного применения ингибиторов МАО. Администрация пароксетина может начаться через 14 дней после прекращения необратимого ИМАО и по крайней мере 24 ч после прекращения обратимого ИМАО. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не позднее 7 дней после прекращения пароксетина.

Не использовать параллельно с тиоридазин или Пимозид. Не рекомендуется лицам до 18 лет лет (слишком мало клинических данных по безопасности у детей и подростков, тест увеличение случаев суицидального поведения и враждебности). Пациенты с депрессией следует пристально следить во время лечения (особенно в течение первых нескольких недель) на наличие симптомов депрессии и мыслей и / или попытки самоубийства.

Кроме того, в случае других заболеваний, лечение которых пароксетин риск самоубийства может быть увеличена; принять надлежащие меры предосторожности. В первые недели беспокойства может произойти (увеличение дозы в этом случае может быть вредным). В случае серотонина синдром пароксетина должно быть прекращено и соответствующее лечение начато.

Используйте с осторожностью у пациентов с историей мания, в случае маниакальной фазе отказаться от наркотиков.

Используйте с осторожностью у больных с тяжелой почечной или печеночной недостаточности. Пациенты с сахарным диабетом может потребоваться настроить дозировку противодиабетических средств. Используйте с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Препарат следует прекратить в случае судорог.

Используйте с осторожностью у пациентов с глаукомой-закрытия глаукома или глаукома в интервью у людей с заболеваниями сердца, риск гипонатриемии. В связи с возможностью неправильного кровотечения в кожу, рекомендуется проявлять осторожность у пациентов, получающих СИОЗС, особенно в случае одновременного использования пероральных антикоагулянтов, препаратов, которые влияют на функцию тромбоцитов и у пациентов с историей нарушениями свертываемости крови.

Резкое прекращение лечения может привести к симптомов отмены, рекомендуется уменьшить дозу постепенно. Взаимодействие Не использовать параллельно с ингибиторами МАО из-за риска синдрома серотонина. Пароксетин может увеличить концентрацию в плазме Пимозид крови; параллельное использование противопоказано.

В сочетании с серотонинергической наркотиков (например трамадол, триптаны, линезолидом, лития, зверобой), осторожностью из-за возможности синдрома серотонина.

При использовании в сочетании с ингибиторами ферментов, метаболизирующих наркотиков следует использовать с нижней части диапазона доз пароксетина. Там нет необходимости изменять дозировку пароксетина при параллельном применении индукторов ферментов, метаболизирующих наркотиков (например, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин).

Пароксетин может увеличить уровни Procyclidine в крови в случае антихолинергических симптомов, снизить дозу Procyclidine. Пароксетин может увеличить эффект антикоагулянтов и повышать риск кровотечений.

Будьте осторожны, когда параллельное использование с пероральных антикоагулянтов, препаратов, которые влияют на функцию тромбоцитов или увеличить риск кровотечения.

Использование пароксетина параллельно с противоэпилептических препаратов не влияет на фармакокинетику. Параллельно фосампренавир или ритонавир используется для снижения концентрации пароксетина в плазме приблизительно на 55%. Пароксетин является ингибитором CYP2D6, и может повлиять на концентрацию препаратов метаболизируется этого фермента (например, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, рисперидона, пропафенона, флекаинид, метопролол, тамоксифен). Мы не рекомендуем параллельное использование пароксетина и метопролола у больных с сердечной недостаточностью.

Во время лечения пароксетином следует избегать употребления алкоголя.

Нежелательные эффекты Очень часто: тошнота, сексуальная дисфункция.

Общие: снижение аппетита, запор, диарея, сухость во рту, сонливость, бессонница, возбуждение, головокружение, тремор, нарушение зрения, зевая, потливость, слабость, увеличение веса, повышение уровня холестерина. Нечасто: аномальные кровотечения (обычно в кожу и слизистые оболочки), спутанность сознания, галлюцинации, экстрапирамидные симптомы, синусовая тахикардия, переходные изменения кровяного давления, niedociscnienie гипотонии, сыпь, зуд, задержка мочи.

Редко: гипонатриемия (особенно у пожилых – может быть связано с аномальной секрецией антидиуретического гормона в этой группе пациентов), мании, страха, обезличивание, приступы паники, акатизия, тремор, брадикардия, повышение уровня печеночных ферментов, гиперпролактинемия и галакторея, боль артрит, боли в мышцах. Очень редко: тромбоцитопения, аллергические реакции, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, серотонина синдром, глаукома, закрытоугольной глаукомы, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышенная чувствительность к свету, приапизм, отек периферической. Случаи мыслей и / или суицидального поведения во время лечения пароксетином или вскоре после отмены препарата.

После внезапной отмены препарата: головокружение, парестезии, тревожность, нарушения сна, головная боль, возбуждение, тремор, тошнота, потливость, спутанность сознания, диарея. Как правило, симптомы исчезли спонтанно и не требовать применения симптоматического лечения.

Симптомы передозировки включают головную боль, головокружение, парестезии, беспокойство, нарушения сна, возбуждение, тремор, тошнота, рвота, лихорадка, потливость, спутанность сознания, диарея, непроизвольные сокращения мышц. Очень редко смерть. Лечение: специфического антидота нет, симптоматическое лечение, промывание желудка, повторное введение активированного угля.

Беременность и лактация Категория D. Некоторые исследования показывают, небольшое увеличение риска пороков развития плода, особенно сердечно-сосудистых (например, дефекты межжелудочковой перегородки или перегородки миокарда) в случае применения пароксетина в первом триместре беременности. Беременные женщины использоваться только если явно необходимо. Не использовать во время кормления грудью, если ожидаемой пользы превышает потенциальный риск.

Дозировка После, 1 / д утром, во время еды. Взрослые.

Тяжелого депрессивного эпизода. Как правило, 20 мг / сут При необходимости доза может быть увеличена постепенно на 10 мг / сут высоких доз – 50 мг / сут Лечение следует продолжать в течение не менее 6 месяцев обсессивно-компульсивное расстройство.

Первоначально 20 мг / сут, доза может быть увеличена постепенно на 10 мг / сут, рекомендуется доза – 40 мг / сут, максимальная доза – 60 мг / сут; лечение должно длиться не менее несколько месяцев. Тревожное расстройство с паникой, с или без агорафобии. Первоначально 10 мг / сут, доза может быть увеличена постепенно на 10 мг / сут; рекомендуется поддерживающая доза – 40 мг / сут, максимальная доза – 60 мг / сут, лечение должно длиться как минимум несколько месяцев.

Социальная фобия, генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство. 20 мг / сут, при необходимости доза может быть увеличена на 10 мг / сут высоких доз – 50 мг / сут У пожилых людей макс доза составляет 40 мг / сут У больных с тяжелой почечной или печеночной недостаточности, доза должна быть сокращена до нижней диапазоне доз. Препарат следует прекратить постепенно (по крайней мере несколько недель).