Оксазепам

Оксазепам

Оксазепам (профессиональное описание) Действие Короткие действия бензодиазепина имеющий анксиолитическое и седативное действие и слабое противосудорожное, снотворное и миорелаксирующим. Механизм действия бензодиазепинов не была полностью выяснена, место их действий макромолекулярный комплекс, содержащий рецепторы ГАМК А, бензодиазепиновые рецепторы и хлорид каналы.

Бензодиазепиновых рецепторов аллостерическими взаимодействия с рецепторами GABA A вызывает открытие хлорида каналов и увеличить проникновение ионов хлора внутри нейрона. Бензодиазепины, действуя через систему ГАМКергической, усиливать тормозящее действие ГАМК в ЦНС, в основном в лимбической системы, гипоталамуса и таламуса. После введения оксазепама всасывается из желудочно-кишечного тракта в 97%, т макс составляет около 3 ч в примерно 98% связаны с белками плазмы.

Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов через глюкуронид спряжения. Сформированный небольшое количество хиназолина и производных дигидроксисоединений.

т 1/2 составляет около 14 часов, у больных с почечной недостаточностью больше.

Выводится почками (67-80%) в виде неактивных глюкуронида, примерно в 3% от пищеварительного тракта.

Показания Краткосрочные (до 4 недель) лечение тревоги. Поддержка лечения тревоги в ходе депрессивных расстройств.

Лечение симптомов алкогольной абстиненции. Противопоказания Повышенная чувствительность к оксазепама, других бензодиазепинов или к любому из компонентов препарата, тяжелой дыхательной недостаточности, апноэ сна, тяжелой печеночной недостаточности, миастения, острой интоксикации с алкоголем, снотворными, анальгетики, антидепрессанты, нейролептики или литиевые соли.

Не рекомендуется для применения у детей. Следует проявлять осторожность у пациентов, предрасположенных к глаукоме, закрытоугольной глаукоме, хронических состояний бронхит систолического, а также с печеночной и / или почечной недостаточностью. Бензодиазепины могут привести к гипотонии и следует использовать с осторожностью у больных с перепадом давления может вызвать сердечно-сосудистые расстройства или сосудов головного мозга, а также у пожилых пациентов.

Использование оксазепам перспективе или в больших дозах, как и другие бензодиазепины, связано с риском психологической зависимости и физического. Прекращение бензодиазепинов часто ассоциируется с наступлением «отражения» проявляется в течение 1-2 дней бессонницы и тревожности.

Снятие симптомов (например, тревожность, нарушения сна, раздражительность, депрессия, головные боли и судороги мышц, потеря аппетита) происходят часто в течение нескольких дней после прекращения бензодиазепинов, иногда более длительные периоды между дозами, или во время снижения дозы.

Для того чтобы избежать или свести к минимуму симптомы отмены дозу следует постепенно снижается в течение не менее 2 производных недели бензодиазепиновых, в том числе oksazepamem в терапевтических дозах, может вызвать последующую амнезию, а также возникновение парадоксальных реакций (острое состояние возбуждения, бессонницы, увеличилось напряжение мышц, эйфория, психотические симптомы), если они происходят, прекратить лечение. У пациентов с депрессивными расстройствами бензодиазепинов можно использовать только в сочетании с антидепрессантами по контролю бессонницу и беспокойство упреждающий.

Во время лечения следует периодически проверять морфологию периферической крови и функции печени. Взаимодействие Синергетического действия параллельного приложения лекарственных средств, действующих на угнетение центральной нервной системы (барбитураты, антидепрессанты, ингибиторы МАО, нейролептики, противосудорожные средства, анестетики, седативные антигистаминные препараты, опиоидные анальгетики), этанол, мышечный релаксант наркотиков. Во время параллельного использования оксазепама с опиоидных анальгетиков может произойти сильной эйфории, что приводит к увеличению психологическую зависимость.

Пробенецид может ухудшить оксазепам сопряжение с глюкуроновой кислотой и многократное воздействие оксазепама. Антациды (такие как гидроксид магния, гидроксид алюминия) поглощения задержки оксазепам. Дисульфирам немного увеличивает концентрацию в крови оксазепама.

Совместное использование оральных контрацептивов и лоразепама, оксазепам зазор увеличивается. Увеличивается Цизаприд оксазепам поглощения и может привести к временному усиливать седативное. Одновременно администрация дигоксина оксазепама (особенно у пожилых больных) может увеличить концентрацию в плазме.

Оксазепам увеличивает токсичность зидовудина. Следует с осторожностью при использовании бензодиазепинов у пациентов, принимающих леводопы потому что они могут снизить его эффективность.

Курение может уменьшить седативный эффект производных бензодиазепина. Нежелательные эффекты Усталость, вялость, слабость, нарушение интеллектуальной функции, головокружение, атаксия, дизартрия. Редко: головная боль, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запор, диарея, спазмы и боли в животе, спутанность сознания, депрессия, нарушение функции печени, желтуха, нарушение мочеиспускания, гипотензия, тахикардия, боль в груди боль в груди, помутнение зрения, ухудшение памяти, снижение мышечного тонуса, снижение полового влечения, аллергические кожные изменения, аномалии периферической крови (анемия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения).

Парадоксальные реакции. Передозировка может проявляться в виде сонливости, нарушения сознания, координации, рефлексов слабость, невнятная речь, а также тахикардия, гипотония и костного депрессии дыхательного центра.

Лечение: монитор дыхания, частота сердечных сокращений и артериальное давление, промывание желудка, введение внутривенных жидкостей и поддерживать проходимость дыхательных путей. В случае значительного снижения артериального давления следует использовать вазопрессоров. В дополнение к отравлений бензодиазепинов симптоматическое лечение рекомендуется применять флумазенила (селективный антагонист бензодиазепиновых рецепторов) для частичной или полной отмене седации, вызванной этими препаратами.

Будьте в курсе риск судорог после введения флумазенила, особенно у пациентов, получающих долгосрочные бензодиазепина или в случае передозировки трициклических антидепрессантов. Беременность и лактация Категория С. оксазепам проникает через плаценту. Не рекомендуется для беременных, препарат противопоказан в первом триместре.

Лечение должно быть завершено заблаговременно планируемой беременностью.

Если женщины принимать препарат во время беременности, новорожденный может испытывать симптомы абстиненции. Администрация препарата в третьем триместре или во время родов связано с риском возникновения детской вялого (синдром флоппи младенческой), характеризуется неонатальной гипотонией, гипотермия, дыхательной недостаточности и сосательный рефлекс. Оксазепам выделяется в грудное молоко.

Решение должно быть принято ли прекращать кормление грудью или лечения oksazepamem. Дозировка Определить самую низкую эффективную дозу и использование лечения как можно короче. Уменьшение дозы должны всегда проводиться постепенно, под пристальным медицинским наблюдением После Взрослые:.

10-30 мг 3-4 / д Пожилые пациенты первоначально 10 мг 3 / г, то доза может быть увеличена до 15 мг 3-4 / день Самая высокая доза ночью.

В соответствии с рекомендациями польских экспертов у детей после 6 20-30 лет следует использовать мг / сут Примечания Потому оксазепам может ухудшить работу психомоторное, во время лечения не следует автомобилем или работать машины.

Во время лечения не следует употреблять алкоголь.

Вы должны сообщить пациенту, что бензодиазепины могут вызвать психологическую и физическую зависимость, а также тот факт, что как до, так увеличивая дозу и его резкое уменьшение, должен проконсультироваться с врачом.