Zaleplon

Zaleplon

Zaleplon (профессиональное описание) Действие Hypnotic препарат из группы pirazolopirimidyny. Это показывает, снотворное, седативное, анксиолитическое, противосудорожное и амнестического. Хотя залеплон химическая структура отличается от структуры производных бензодиазепина, препарат действует как лиганд рецептором бензодиазепина комплекса омега-ГАМК А 1, предусмотренной на субъединицы рецептора. Функции ГАМК-рецепторов в качестве ионного канала хлорида и залеплон с космическим связан трет-butylobicyklofosfotionianowym (Тб) с рецептором вызывает приток ионов хлора и гиперполяризацию клеточной мембраны, что приводит к ингибированию нейронов проводимости и, следовательно, вызвать гипнотическое, седативное, анксиолитическое, противосудорожное и Амнестический.

После администрация залеплон быстро всасывается и почти полностью (по крайней мере 71%). т макс 0,5-1 ч еда, особенно высокое поглощение жира влияет, распространяется на 2 т Макс ч C макс сократившись на 35%, в то время как не влияет на AUC и T 1/2. Zaleplon подвергается первый проход.

Биодоступность составляет около 30%. В примерно 60% связаны с белками плазмы. Он проникает быстро, в основном, во внеклеточное пространство. T 1/2 залеплон составляет примерно 1 час Препарат метаболизируется в основном в печени, где из-за альдегидоксидазой превращают в 5-оксо-залеплон.

В меньшей пропорции разложению под действием CYP3A4, цитохром Р-450 в desethylzaleplon, который быстро превращается в 5-оксо-desethylzaleplon.

Затем оба метаболиты подвергаются сопряжение с глюкуроновой кислотой. Метаболиты Zaleplon не являются фармакологически активными.

Zaleplon выводится преимущественно в моче, около 70% дозы выводится в течение 48 ч., в основном в виде метаболитов (32%) и их производные glucuronidated (38%). 17% выводится с калом, в основном в 5-оксо-залеплон. Менее 1% от залеплон из организма без изменений.

Показания Экспозиции (до 2 недель) лечение бессонницы, трудности засыпания. Препарат рекомендуется только у больных с тяжелой печеночной, не давая им вести нормальную стиль жизни или причину серьезного дискомфорта. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелой печеночной недостаточности, синдрома апноэ во сне, миастения, тяжелой дыхательной недостаточности.

Не следует использовать в пациентах в возрасте до 18 лет T 1/2 из залеплон коротка, так что если вы страдаете от ранних пробуждений, рассмотреть вопрос об использовании другое лечение. Бензодиазепины не используется в качестве основного лекарственного средства, предназначенного для лечения психоза. Использование бензодиазепинов может привести к психологической и физической зависимости, риск зависимости возрастает с дозы и длительности лечения, есть также выше у пациентов, злоупотребляющих алкоголем или наркотиками.

Лечение должно быть как можно короче, до 2 недель, не продлевают продолжительность лечения без переоценки состояния пациента. Отмены препарата, особенно после длительного использования может вызвать бессонницу, чтобы “отскок” или отзыв может произойти (: головная боль, мышечные боли, напряженность, тревожность, спутанность сознания, раздражительность и в тяжелых случаях: расстройство личности, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, чувствительность к свету, галлюцинации, судороги).

После прекращения лечения бензодиазепинов может вернуться бессонница, как правило, происходит в то же время изменения в настроении и тревоги. Для уменьшения риска последующих амнезии и психомоторных расстройств, пациент не должен предпринимать действий, требующих психомоторной координации по крайней мере 4 ч после введения дозы.

Сообщалось психические расстройства и парадоксальные реакции после приема залеплон (беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, ненормальное поведение, экстраверсия, гнев, психоз, спутанность сознания, спутанность сознания, галлюцинации, ночные кошмары), в случае таких симптомов, лечение должно быть прекращено; действия Они чаще встречаются у детей и пожилых людей. Zaleplon можно использовать в пожилом возрасте, и его фармакокинетики существенно не отличаются от фармакокинетики у молодых людей, желательно использовать более низкую дозу в связи с большей чувствительностью к воздействию снотворных. У пациентов с мягкой и умеренной печеночных осторожностью обесценения не требуется, и модификация дозы за счет увеличения биодоступности залеплон.

У пациентов с почечной фармакокинетики залеплон существенно не отличается от тех, у здоровых людей, но они в большей степени подвержены более высоких концентрациях неактивных метаболитов. Особую осторожность следует проявлять у пациентов с хронической дыхательной недостаточности. Zaleplon не должны употреблять алкоголь.

Взаимодействие Не рекомендуется употреблять алкоголь в то же время давая залеплон, поскольку это увеличивает его успокаивающий эффект и снижает производительность психомоторного развития. В случае параллельного принятия залеплон с другими препаратами, которые влияют на ЦНС (нейролептики, снотворные средства, анксиолитики или седативные средства, антидепрессанты, наркотические анальгетики, противоэпилептические лекарственные средства, анестезирующие средства и антигистаминные препараты седативное) интенсивность может быть сонливость, также может привести к чувства сонливость на следующий день. Циметидин повышает концентрацию залеплон на 85% за счет ингибирования альдегидоксидазой и CYP3A4; осторожность.

Использование залеплон параллельно с эритромицин залеплон увеличивается на 34% (независимо от дозы залеплон может быть активизировала свою седативное действие).

CYP3A4 индукторов (например, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) параллельно с залеплон может снизить его эффективность.

Венлафаксин не вызывает нарушений памяти или нарушения психомоторных навыков, не влияет на фармакокинетику залеплон вводят параллельно. Ибупрофен не влияет на фармакокинетику залеплон.

Zaleplon не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина или варфарин.

Нежелательные эффекты Общие: амнезия, парестезии, сонливость, атаксия, спутанность сознания, дисменорея. Нечасто: анорексия, астения, снижение осязание, чувство, чувствительность к свету, потеря концентрации, апатия, деперсонализация, депрессия, головокружение, галлюцинации, Hyperacusis, паросмия, двоение в глазах, невнятная речь, нарушение полей зрения, депрессия, Психиатрические и парадоксальные реакции, тошнота. Очень редко: анафилактический и анафилактоидные.

Кроме того: антероградная амнезия, раскрытие уже существующей депрессии, физического и психического насилия.

Также сообщается о наличии сна расстройств, связанных как со сном за рулем инцидентов, которые пациент не помнит.

В случае передозировки усиливает действие препарата, в результате чего в первую очередь подавление ЦНС от сонливости до комы. Симптомы легкого передозировки включают сонливость, спутанность сознания, вялость и при тяжелом отравлении могут включать атаксия, гипотония, гипотензия, угнетение дыхания, редко кому, очень редко смертью.

Симптоматическая и поддерживающая терапия, промывание желудка, введение активированного угля.

В тяжелых отравлений в дополнение к симптоматической терапии рекомендуется вводить флумазенила. Будьте в курсе риск судорог после введения флумазенила, особенно у пациентов, получающих долгосрочные бензодиазепина или в случае передозировки трициклических антидепрессантов.

Беременность и лактация Категория C не рекомендуется для использования во время беременности. Когда дело доходит до приема препарата во время беременности, новорожденный может испытывать симптомы абстиненции.

Администрация препарата в третьем триместре или во время родов связано с риском возникновения детской вялого (синдром флоппи младенческой), характеризуется неонатальной гипотонией, гипотермия, дыхательной недостаточности и сосательный рефлекс.

Zaleplon выделяется в грудное молоко, достигая максимальной концентрации через 1 ч после введения.

Она не должна быть использована во время грудного вскармливания.

Дозировка После того, как., Непосредственно перед сном, по крайней мере, за 4 часа до пробуждения, не используйте во время или после еды (поглощения задержки препарата). не Лечение должно быть как можно короче, не дольше, чем 2 недели взрослых.

10 мг / сут; дозы до 10 мг / сут В пожилых людей и людей с легкой или умеренной почечной недостаточностью 5 мг / сут Не дать вторую дозу в ту же ночь.

Примечания В связи с возможностью развития побочных эффектов, таких как сонливость, амнезия, нарушение концентрации внимания, нарушение функции мышц, вы не должны ездить или работать машины.